卡马替尼Capmatinib说明书，在哪里可以买到？

　　

TABRECTA(卡马替尼[Capmatinib])

　　美国初次批准：2020年

       适应症和用途

　　TABRECTA是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。

　　根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。

　　剂量和给药

　　根据导致MET外显子14跳过的突变的存在，选择接受TABRECTA治疗的患者。

　　建议剂量：每天两次，每次400毫克，含或不含食物。

　　剂量形式和强度

　　片剂：150mg和200mg

       作用机理

　　Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

       副作用

临床试验中使用卡马替尼常见的1~4级副作用有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。

　　临床试验中使用卡马替尼常见的3~4级副作用有：外周水肿（9%）、疲劳（8%）、呼吸困难（7%）、恶心（2.7%）、呕吐（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部疼痛（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重下降（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）

      注意事项

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧）。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永久终止治疗。
肝毒性：在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。 根据不良反应的严重程度，应停用，减少剂量或永久停用本药。
光敏性的风险：根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。
胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。 劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。

 
       药物相互作用
其他药物对Tabrecta卡马替尼(capmatinib) 的影响：
1.强CYP3A抑制剂：本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼capmatinib的暴露量，这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。
2.强和中度CYP3A诱导剂：本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼capmatinib的暴露量，卡马替尼capmatinib的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)对其他药物的影响：
1.CYP1A2底物：两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
2.P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）底物：若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
3.MATE1 和 MATE2K底物：联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。

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