阿来替尼（Alecinix）

　　产品名称: Alecinix

　　通用名称: 阿来替尼

　　剂型: 胶囊

　　包装: 120 粒

　　规格: 150 mg

　　产地: 孟加拉

 

　　产品介绍:

　　《阿来替尼中文使用说明书》

　　阿来替尼（Alectinib，又译为：艾乐替尼、阿雷替尼，商品名：安圣莎），是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。它的分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。

　　阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市，用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。随着研究的逐渐深入，在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。

　　2018年8月，阿来替尼在中国上市，用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。在罗氏公司公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可长达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，再用阿来替尼（共20个月）。

　　即使在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，是革命性的提升。

　　目前，全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼，和同类药物相比，一线使用阿来替尼的无进展生存期最长（34.8个月），治疗效果最佳。但在克唑替尼耐药后的二线治疗上，布加替尼相对于阿来替尼和色瑞替尼，数据仍是最优的。二线无进展生存期（PFS）的数据分别为：布加替尼15.6月＞艾乐替尼 8.9月＞色瑞替尼的7.2月。

　　碧康制药生产的Alecinix是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的阿来替尼仿制药。

　　碧康制药由欧洲财团参与投资，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。

　　相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。

　　为保证用药安全，敬请谨慎选择！

　　适应症:

　　本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　用法与用量:

　　推荐剂量为每1次 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。

　　应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。

　　服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

　　常见不良反应：

　　包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）等。