乐伐替尼 | 仑伐替尼Lenvatinib（Lenvima）

　　品牌：Lenvima

　　单位：4mg*20s

　　结构：胶囊

　　类型：处方药

　　生产厂家：Eissai

 

　　【通用名称】乐伐替尼

　　【药品名称】LENVIMA

　　【主要成分】

　　Lenvatinib甲基磺酸盐

　　【药品性状】

　　甲磺酸盐是白色的粉末，以淡微红黄色。

　　【用法用量】

　　1） 推荐剂量：24mg口服，每天一次。

　　2） 在有严重肾或肝受损患者，剂量是14mg每天一次。

　　【适应症】

　　1.肝癌

　　2.分化型甲状腺癌，乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。

　　【注意事项】

　　1）高血压：用LENVIMA治疗前控制血压。对尽管优化高血压治疗的3级高血压不给LENVIMA。对危及生命高血压终止药物。

　　2） 心力衰竭：监视心脏代偿失调的临床症状和体征。对3级不给LENVIMA心功能不全。对4级心功能不全终止药物。

　　3） 动脉血栓栓塞事件：一次动脉血栓栓塞事件后终止LENVIMA。

　　4）肝毒性: LENVIMA开始前和治疗自始至终定期地监视肝功能检验. 对3级或更大肝受损不给LENVIMA。对肝衰竭终止治疗(5.4)。

　　5） 蛋白尿：用LENVIMA开始治疗前，和自始至终定期地，监视蛋白尿。对24小时尿蛋白≥2克不给LENVIMA。对肾病综合征终止用药。

　　6） 肾衰竭和肾受损： 对3或4级肾衰竭/受损不给LENVIMA。

　　7）胃肠道穿孔和瘘管形成：发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者中终止LENVIMA。

　　8）QT间期延长：在所有患者中监视和纠正电解质异常。对发生3级或更大QT间期延长不给LENVIMA

　　9）低钙血症：监视血钙水平至少每月和需要时给予替代钙。

　　10）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：对RPLS不给LENVIMA直至完全解决。

　　11） 出血事件：对3级出血不给LENVIMA。对4级出血终止治疗。

　　12）甲状腺刺激激素抑制的受损：每月监视TSH水平和有DTC患者需要时调整甲状腺取代药物。

　　13）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

　　【不良反应】

　　对LENVIMA最常见不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压，疲乏，腹泻，关节痛/肌肉痛，食欲减退，体重减轻，恶心，口炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌，跖红肿综合征，腹痛，和发音困难。

　　【禁忌】

　　无

　　【药理毒性】

　　Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。 lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　【药物过量】

　　对用LENVIMA过量没有特异性抗毒物。由于高血浆蛋白结合，lenvatinib预计是不能被透析的。接受单剂量LENVIMA高达40mg患者中不良事件与在推荐剂量临床研究中报道相似。

　　【孕妇及哺乳用药】

　　终止哺乳喂养。