靶向药之---3759说明书及副作用处理
发布日期：2020-05-27 浏览次数：
癌症是非常无情的，可以说身体中任何一个部位只要存在着细胞，都有可能出现癌细胞，其中最折磨人的癌症就是脑瘤了，大脑是支配身体所有的行为和意识的，要是出现癌细胞，那就意味着和傻了没有多大区别，有的还不能动、不能说话等等，靶向药3759有很好的血脑屏障透过的能力，对脑瘤这种病的疗效总的来说还是可观的。
靶向药3759临床疗效：
剂量递增阶段主要评估靶向药3759在中枢神经系统病灶的控制，因为剂量递增阶段的患者都是使用EGFR靶向药物进展的，因此中枢神经系统外的病灶，靶向药3759的控制情况可能达不到预期。
总结一下，靶向药3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性，该药的使用剂量被推荐为200mg或300mg每次，每天两次。靶向药3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好，但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。
该临床试验中的脑膜转移患者可从靶向药3759的治疗中获益，且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。
3759靶向药说明书：
靶向药3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR(WT)，EGFR(L858R)，和EGFR(exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和0.2 nM。
【提示：靶向药3759无T790M靶点。】
1.主要靶点：EGFR(L858R)，EGFR(exon 19Del)。
2.适应症和用途：本药物目前最高临床阶段为临床试验一期，尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果(肿瘤控制或缓解)的疾病包括伴有EGFR21突变额19 外显子缺失的脑转移和脑膜转移。
3.剂量：
50mg-100mg bid(一日两次)。脑转移患者建议100mg bid。
靶向药3759被动渗透率高(29.5x10-6 cmc)，药物剂量≥100mg bid和200mg bid时，脑脊液药物浓度分别高于pEGFR半抑制浓度(IC50)和90%抑制浓度(IC90)。
4.给药方法:避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
5.不良反应及处理
(本段中不良反应处理方案中，除经患者普遍应用有效的验方外，均有临床医学和护理学核心期刊文献支持。严重副作用及其应对应在临床医师指导下进行。)
a.甲沟炎。甲沟炎即指甲板两侧与皮肤皱褶结合部的化脓.染，是临床常见的指(趾)部感染性疾病之一。致病菌为金黄色葡萄球菌。
预防甲沟炎，可修剪指甲，避免甲缘嵌入甲沟。甲沟炎早期局部消炎处理，可以控制感染。通常可单独或联合采取以下措施：
1)用3%碘伏反复涂抹患处;
2)用头孢类或左氧氟沙星药物粉(可将药片研磨成粉)敷于患处;
3)百多邦(莫比罗星软膏)、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂患处;
4)短波紫外线或红外线照射理疗;
4)口服抗生素(请注意排查过敏史)，如：磺胺甲恶唑、甲氧苄啶(抗菌谱与磺胺类相似)、阿莫西林等。
控制不当的甲沟炎形成脓肿后，必须切开引流，必要时拔除指甲。
b.腹泻。
腹泻是靶向药物最常见的副作用之一。对发生延长的2级腹泻(持续长于48小时)及3级腹泻患者，应暂停靶向药物给药或降低剂量，直至腹泻缓解至1级或更低。
可服用止泻剂。如腹泻≤3次/日，给予肠黏膜保护剂，如思密达(蒙脱石散);如腹泻>3次/日，则口服易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)，同时适当补液，预防脱水和电解质紊乱。
由于NSCLS晚期患者身体虚弱，腹泻时应注意保护患者，防止晕倒等不良后果，还要保护肛周皮肤，于排便时温水冲洗和氧化锌软膏外涂。若腹泻严重，应积极排除伪膜性肠炎的可 能。如伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应及时就医，以防脱水发生肾损伤。
腹泻期间，避免过食或进食不易消化的食物，以及易产生气体的食物(如豆浆，乳糖不耐受患者应避免摄入乳制品，亦不要在药物中添加乳糖)。可口服枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊(美 常安)等益生菌，恢复肠道正常菌群的生态平衡。
c.乏力。乏力是靶向治疗最常发生的不良反应之一，原因复杂，对于乏力的治疗尚无普遍的临床共识。
患者用药期间出现乏力，应首先排除甲状腺功能低下、贫血、抑郁、睡眠障碍、疼痛等原因。适度休息，补充营养，富含Omega-6的食物有助于缓解乏力。
d.皮疹。
局部给予外搽炉甘石洗剂和喜疗妥软膏;中度皮疹(广泛但无继发感染)使用苯海拉明软膏或红霉素软膏可减轻症状，防止感染;可单独或联合使用2.5%的.软膏、1%氯林可霉素凝胶涂抹 患处，并联合口服多西环素;
避免使用碱性皂液清洁皮肤，适当防晒。
e.食欲减退。
少食多餐，避免食用油腻食物;进食水分充足的流质、半流质食物可以改善食欲，并可遵医嘱服用醋酸甲地孕酮。伴有呕吐的患者应适当给予止吐药物治疗，如甲氧氯普胺(胃复安)、 HT3受体阻滞剂等。
6.药物相互作用：AZD3759不是跨膜糖蛋白(Pgp)和.癌耐药蛋白(BCRP)的底物[。
7.药物储存：将AZD3759放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。-20°C可保存三年。
3759靶向药多少钱?
3759靶向药目前没有成品，只有原料。入脑效果比较好，一般都是进口的，大概800元一克，一定要在正规的渠道或者医院购买才行。
虽然3759靶向药效果非常非常的好，但副作用也不是没有的，只是说比化疗或者放疗小了很多很多，在服用的时候不要自己自作主张，要看自己的病情，然后经过医生的允许之后， 才能按时按量的去服用，多一点或者少一点都是不可以的，自己的生命是不能有丝毫的马虎。
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