肺癌靶向药最全汇总
发布日期：2020-05-28 浏览次数：
随着靶向药和免疫药物的问世，使得众多肺癌患者避免了化疗带来的巨大副作用，又大大延长了生存期。
如今，多种肺癌靶向药已在国内获批。那么应该如何选择呢？
EGFR突变阳性肺癌
EGFR（表皮生长因子受体）主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中，大约有 15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。无吸烟史者，比例高达 50-60%。
一线治疗
首选药物：奥希替尼（3代）；
其他选择：吉非替尼（1代）、厄洛替尼（1代）、阿法替尼（2代）、达可替尼（2代），厄洛替尼+雷莫芦单抗；
特定情况：厄洛替尼+贝伐单抗。
二线治疗
T790M阳性：奥希替尼（3代）；
T790M阴性：系统性治疗（化疗，不推荐免疫疗法）。
三线及以上治疗
化疗。
注：其中雷莫芦单抗尚未在国内上市。
ALK重排阳性肺癌
ALK突变被称为“钻石突变”，虽然仅有5%，但可用的靶向药却很多，且ALK的靶向药有效率高，副作用不大，显著增加了治疗机会。
ALK最常见的融合伴侣是ALK-EML4（棘皮类微管相关样蛋白4）。它更容易出现在既往少量 / 无吸烟史和年轻的患者身上。
一线治疗
首选药物：阿来替尼（2代）；
其他选择：克唑替尼（1代）、塞瑞替尼（2代）、布加替尼（2代）。
二线治疗
克唑替尼耐药：阿来替尼、布加替尼、塞瑞替尼；
2代靶向药耐药：劳拉替尼（3代）。
三线及以上治疗
劳拉替尼或化疗。
注：其中布加替尼、劳拉替尼尚未在国内上市。
ROS1重排阳性肺癌
ROS1 全称 c-ros 原癌基因，是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。出现ROS1突变的患者，更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者，其中肺腺癌居多。突变者约占 NSCLC 总数的 3%。
一线治疗
首选药物：克唑替尼、恩曲替尼；
其他选择：塞瑞替尼。
二线治疗
劳拉替尼。
三线及以上治疗
化疗、免疫治疗或化疗±免疫治疗。
注：其中恩曲替尼、劳拉替尼尚未在国内上市。
BRAF V600E突变阳性肺癌
只有 1%-3% 的非小细胞肺癌会出现 BRAF 基因突变，这其中有 50% 是 BRAF V600E 位点突变，更容易出现在腺癌、女性和不吸烟的患者中。
一线治疗
首选药物：达拉非尼+曲美替尼；
其他选择：维莫非尼、达拉非尼。
二线治疗
化疗、免疫治疗或化疗±免疫治疗
三线及以上治疗
化疗、免疫治疗或化疗±免疫治疗
注：其中达拉非尼、维莫非尼和曲美替尼在国内获批适应症为黑色素瘤。
NTRK基因融合阳性肺癌
2018年，一个“钻石”靶点基因-NTRK药物上市，成为了全球首款不限癌种的靶向药。在中国常见的肺癌，乳腺癌，结直肠癌中，有1%~5%的患者存在这种突变。
一线治疗
首选药物：拉罗替尼、恩曲替尼；
其他选择：化疗、免疫治疗或化疗±免疫治疗
二线治疗
拉罗替尼、恩曲替尼；
三线及以上治疗
化疗、免疫治疗或化疗±免疫治疗
注：其中拉罗替尼、恩曲替尼尚未在国内上市。
肺癌新兴检测靶点
2020年新版NCCN指南还建议检测新兴靶点：MET（克唑替尼）、RET重排（卡博替尼、凡德他尼）、HER2突变（T-DM1）、TMB（伊匹单抗+纳武单抗、纳武单抗）。
RET重排
NCCN指南建议凡德他尼和卡博替尼用于RET阳性的NSCLC患者。
MET突变
MET 是一种络氨酸激酶受体，它的过度激活与肿瘤发生、发展、预后与转归密切相关。目前针对MET基因异常的药物较多，克唑替尼及卡博替尼在临床中应用比较普遍。
HER2突变
在非小细胞肺癌中，HER-2扩增和HER-2过表达大约占20%和6%-35%，HER-2突变占1%-2%。大部分出现HER-2基因突变的NSCLC患者是女性、不吸烟者和腺癌患者。
在肺癌的现行NCCN指南中，对于HER2突变的肺癌推荐以T-DM1为主。
TMB
TMB，全称为“肿瘤基因突变负荷”（tumor mutational burden），代表的是患者肿瘤组织中到底有多少个基因突变。
肿瘤组织中突变的基因越多，就越有可能产生更多的异常蛋白质；这些异常蛋白质，就越有可能被免疫系统识破，从而激活人体的抗癌免疫反应，因此对肿瘤免疫治疗的疗效就越好。
目前针对TMB异常的药物主要为伊匹单抗和纳武单抗。
现在，我们有很多的治疗选择。肿瘤学家可以更精准地选择具有更好结果和更好耐受性的疗法，对患者来说更是一件好事。
越来越多肺癌患者将在科学指导和精准医疗指导下，合理地轮换药物。延长生存期，长期带瘤生存，将肺癌变成慢性病的梦想已经照进现实。
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台，旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务，让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择，基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品，欢迎咨询！官方微信 yigou120
