奥贝胆酸(Ocaliva_obeticholic)

　　【医保情况更新】无
　　Ocaliva是一种法尼酯X受体（FXR）激动剂，FXR是一种表达于肝脏和小肠中的核受体，是胆汁酸、炎症、纤维化、代谢通路中的关键调节因子。在美国，Ocaliva于2016年5月获批上市，用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）的治疗。2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。

　　目前，Ocaliva正被开发用于其他多种慢性肝脏疾病的治疗，包括NASH、原发性硬化性胆管炎、胆道闭锁等。

　　2019年6月26日，正大天晴奥贝胆酸片（仿制药）正式通过CDE的申报。

　　受新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情影响，2020年05月，美国FDA推迟了Ocaliva（obeticholicacid，OCA，奥贝胆酸）用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）引起的肝纤维化的新药申请（NDA）。

　　在美国，NASH在2020年成为肝移植的主要原因。如果获得批准，Ocaliva将是第一个可用于治疗NASH所致肝纤维化患者的方法。

　　临床研究结果显示：奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目（脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症）和肝纤维化均得到改善。

　　【适应症】

　　奥贝胆酸联合熊去氧胆酸（UrsodeoxycholicAcid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

　　【用法与用量】

　　口服片剂，初始推荐剂量为每次5mg，每日一次。

　　基于临床反应，治疗6个月时逐渐滴定至10mg（每日一次）。

　　【特殊人群的使用】

　　不适用于肠道完全梗阻的患者。

　　【常见副作用】

　　最常见的不良反应为瘙痒（63％）和疲劳（22％）。临床试验中观察到的其他常见不良反应（>5％）为腹痛，不适，皮疹，口咽痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。