新药速递 |卡马替尼：探索肺癌治疗的新路径

发布日期：2024-12-26 浏览次数：次

在中国，肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首。非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，存在多种驱动基因突变，其中MET外显子14跳跃突变是关键驱动基因之一。2024年6月12日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了诺华公司研发的卡马替尼片（商品名：妥瑞达®）上市，为携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者带来了新的治疗选择。

（来源：NMPA官网）

卡马替尼

卡马替尼（Capmatinib，商品名：妥瑞达®）是一种口服的选择性MET抑制剂，由诺华公司研发。它是一种高选择性的MET受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。

适应症

卡马替尼适用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种突变导致MET基因活化，促进肿瘤生长，卡马替尼通过靶向这一过程，抑制肿瘤的发展。

获批依据

卡马替尼（Capmatinib）获批治疗MET exon 14突变非小细胞肺癌（NSCLC）的依据主要来自开放标签、多中心、II期GEOMETRY mono-1试验的最终结果。

这项研究是一项前瞻性、国际、开放标签、多队列的II期临床研究，旨在探索卡马替尼在携带MET第14外显子跳跃突变或扩增的晚期NSCLC患者中的疗效及安全性。

患者群体

研究纳入了373名患者，其中160名（97名女性，占61%）患有MET exon 14突变的NSCLC，分为两个治疗组：60名初治患者和100名既往接受过治疗的患者。

疗效结果

初治患者的客观缓解率（ORR）为68%，中位缓解持续时间（DOR）为16.6个月。

图1 初经治疗患者的肿瘤缩小情况

既往接受过治疗的患者的ORR为44%，中位DOR为9.7个月。

图2 既往接受过治疗患者的肿瘤缩小情况

生存期（OS）

初治患者的中位总生存期（OS）为21.4个月，经治患者的中位OS为16.8个月。

图3 初治患者的生存曲线

图4 既往患者的生存曲线

安全性结果

在所有373名接受治疗的患者中，最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿（47%）、恶心（35%）、血肌酐增高（21%）和呕吐（20%）。

3-4级严重不良事件出现在44%的患者中，最常见的是呼吸困难（5%）。

治疗相关死亡出现在1%的患者中，包括心脏骤停、肝炎、组织性肺炎和肺炎。

总之，卡马替尼的获批为METex14突变的NSCLC患者带来了新的治疗选择，不仅提高了治疗的针对性，也显著改善了患者的预后。随着更多临床数据的积累和研究的深入，我们有理由相信，卡马替尼将在NSCLC的个体化治疗中发挥越来越重要的作用，为患者带来更多的生存希望和更好的生活质量。

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