KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）说明书

【适应症和用法】

　　阿达格拉西布是一种RASGTPase家族抑制剂，适用于治疗患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

　　【剂量和给药】

　　推荐剂量：每天两次口服600毫克。

　　随餐或不随餐吞服整片药片。

　　【警告和注意事项】

　　胃肠道不良反应：监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况，并根据需要提供支持性护理。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

　　QTc间期延长：避免同时使用阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品。监测有风险患者和服用已知延长QT间期药物的患者的ECG和电解质。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

　　肝毒性：在阿达格拉西布开始前监测肝脏实验室检查，并在临床指示后3个月内每月监测一次。根据严重程度减少剂量、暂停或永久停药。

　　间质性肺病/肺炎：监测新的或恶化的呼吸道症状。对疑似ILD/肺炎停用阿达格拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停药。

　　【不良反应】

　　最常见（≥25％）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

　　最常见的3级或4级（≥2％）实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、谷丙转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。

　　【药物相互作用】

　　强CYP3A4诱导剂:避免同时使用。

　　强CYP3A4抑制剂：在阿达格拉西浓度达到稳态之前避免同时使用。

　　敏感的CYP3A4底物：避免与敏感的CYP3A4底物同时使用。

　　敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物：避免与敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应。

　　延长QT间期的药物：避免与阿达格拉西布同时使用。

　　【在特定人群中使用】

　　哺乳：建议不要母乳喂养。