阿达格拉西布（MRTX849）介绍及对KRASG12C突变的肺癌的效果，阿达格拉西布哪里能买？

阿达格拉西布是一种在研药物，是一种KRASG12C抑制剂，可不可逆和选择性地结合KRAS G12C，将其锁定在非活性状态，并针对有利的PK特性进行了优化，包括长半衰期（24h）和剂量-依赖PK。阿达格拉西布在CNSmets的临床前模型中证明了剂量依赖性CNS渗透和颅内（IC）肿瘤消退。

　　KRYSTAL-1（NCT03785249）是一项多队列1/2期研究，评估阿达格拉西布作为单一疗法或与选定药物联合治疗携带KRAS G12C的晚期实体瘤患者（pts）突变。在1b期队列中，患有KRAS G12C突变型NSCLC和活跃的、未经治疗的CNSmets的患者接受了阿达格拉西布600mg BID治疗。该1b期队列的目标是评估安全性和临床活动，包括通过盲法独立中央审查（BICR）获得的全身和IC客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

　　截至2021年12月31日，25名非小细胞肺癌患者入组并接受了治疗。截至截止日期，中位随访时间为6.6个月。根据BICR修改后的RANO标准，ICORR为31.6％；IC疾病控制率（DCR）为84.2％。未达到中位ICDOR；中位ICPFS为4.2个月。

　　BICR的全身ORR为35.0％，DCR为80.0％，中位DOR为9.6个月；中位PFS为5.6个月。对于所有入组患者，OS均未成熟，分析时未达到中位数。安全性与之前报道的阿达格拉西布一致。

　　阿达格拉西布具有良好的耐受性，这些初步数据表明，在经过预处理的NSCLC患者中，具有KRAS G12C突变和活动的、未治疗的CNSmets的CNS渗透和令人鼓舞的IC活性。

　　目前，阿达格拉西布（krazati）未在国内上市，查询在其他国家也并未上市仿制药版。原研药价格昂贵。如需购买，可自行出国就医。