发布日期:2024-01-30 浏览次数:次
索托拉西布(AMG510)是一种针对KRASG12C突变的小分子药物,用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。目前索托拉西布国内还没有正式上市,索托拉西布仿制药已有价是2500/盒,它是第一个获得美国FDA批准的KRAS抑制剂,了解索托拉西布仿制药威兴308731591。也是第一个获得中国NMPA批准进入临床试验的KRAS抑制剂。索托拉西布有效物质,附着在癌细胞内这种改变的蛋白质上,就阻止了蛋白质复制的作用,中断了癌细胞生长和扩散所需的化学信号,也就导致癌细胞死亡的过程。
索托拉西布的作用机制是什么?索托拉西布是一种选择性针对KRASG12C突变的口服药物。它可以与KRAS蛋白的活性状态结合,从而阻断KRAS信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布具有较高的选择性,仅对KRASG12C突变的肿瘤细胞有效,对正常细胞没有作用。
S索托拉西布的临床研究结果如何?索托拉西布已在多个国家和地区进行临床试验,主要针对携带KRASG12C突变的晚期NSCLC患者。根据Amkin公布的最新数据,索托拉昔在一项关键的2期临床试验(CodeBreaK100)中显示出显着的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
在这项试验中,至少一种全身治疗失败的晚期NSCLC患者接受每日960mg索托昔布单药治疗,客观缓解率(ORR)为37.1%,中位无进展生存期为37.1%。(PFS)为6.8个月。索托拉西布最常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常、疲乏、头痛等,大多为轻至中度,可以控制或缓解。
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