Rucaparib （鲁卡帕尼）在卵巢癌中的作用

卵巢癌是西方国家妇科肿瘤中最常见的，是妇科恶性肿瘤导致死亡的第五大原因。遗传因素和环境因素是导致卵巢癌的原因。乳腺癌基因（BRCA1 或 BRCA2）突变的患者患卵巢癌的风险增加。BRCA1 或 BRCA2 是位于 17 号染色体长臂的基因。这些基因被称为看守基因，因为它们修复脱氧核糖核苷酸 （DNA）。各种成像技术和活检有助于诊断肿瘤范围。卵巢癌可以通过铂类化疗和根治性手术来治疗。但可以看出，标准治疗对卵巢癌的晚期并不有效。

根据研究，70%的晚期卵巢癌病例在五年内复发，同时患者耐药。卵巢癌的复发强调了对新治疗策略和引入 Ricaprib 治疗卵巢癌的必要性。聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂在治疗由基因改变引起的卵巢癌中起着重要作用。美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration， FDA）批准PARP抑制剂（Rucaparib）作为复发性卵巢病例的维持治疗。

什么是卵巢癌？

卵巢癌是一种卵巢中一组异常生长的细胞迅速分裂的疾病，有可能侵入身体其他部位。细胞团（肿瘤）可以侵袭并扩散（转移）到其他身体器官。卵巢癌是女性中第八大最常见的癌症。由于缺乏诊断，卵巢癌进展到晚期（第二或第三），使其成为癌症相关死亡的第五大原因。大多数卵巢癌（90%）起源于上皮。很少有卵巢癌病例（7%）有阳性家族史。

由于 BRCA1 基因改变导致的卵巢癌晚期授予同源重组 （HR） 缺陷。BRCA1 基因的这种改变导致 HR 介导的 DNA 损伤修复的丧失。这些事件还导致基因组杂合性丢失（发生基因复制或丢失的现象）。

什么是鲁卡帕尼？

Rucaprib 是一种口服药物，用作卵巢癌的化疗。Rucaprib 是一种 PARP1、PARP2 和 PARP3 抑制剂，于 2018 年 4 月 6 日获得美国食品药品监督管理局 （FDA） 批准，用于治疗 BRCA 突变卵巢癌的化疗。PARP1、PARP2 和 PARP3 可修复癌细胞中受损的 DNA。在没有功能性 BRCA1 基因的情况下，PARP 酶无法修复 DNA。因此，PARP抑制剂具有抗肿瘤作用。最近，三种PARP抑制剂被批准，分别是：奥拉帕尼、鲁卡帕尼和尼拉帕尼。建议将 PARP 抑制剂用于 HR 缺陷型肿瘤。Rucaprib 用作复发性卵巢癌患者化疗后的维持治疗。

如何治疗卵巢癌？

卵巢癌的早期阶段通过手术和化疗进行治疗。卡铂和紫杉醇化疗是首选治疗。手术通过切除肿瘤来治疗卵巢癌。治疗可以包括铂类或紫杉醇联合拓扑替康或脂质体阿霉素作为联合疗法。

鲁卡帕尼在卵巢癌中的作用是什么？

美国食品药品监督管理局 （Food and Drug Administration， FDA） 批准 Rucaprib 作为铂类治疗有反应患者的维持治疗。Rucaprib 治疗 BRCA 突变卵巢癌患者。施用Rucaprib的确切时间尚不清楚。这些试验正在进行中，以确定将Rucaprib与免疫疗法作为联合疗法的使用。

根据研究，所有对铂类治疗有反应并接受 Rucaprib 的女性都能活大约一年，没有疾病进展。Rucaprib 在 HRD 肿瘤患者中的作用已显示出高达 1.5 年的无进展生存率。Rucaprib 的可接受剂量为 600 mg，口服，每日两次。Rucaprib 的常见副作用是恶心、呕吐、疲劳、贫血和便秘等排便习惯改变。因此，Rucaprib 有效且副作用较少。

结论

Rucaprib 是一种新的治疗选择，用作卵巢癌的维持治疗，副作用很少。Rucaprib 已被临床试验证明有效，可用作复发性卵巢癌病例的治疗疗法和维持疗法。Rucaprib 的未来试验可能会显示出阳性结果，可用作 BRCA1 或 BRCA2 突变卵巢癌的一线治疗。研究人员已将 Rucaprib 与免疫疗法（联合疗法）一起扩大了对 HRD 肿瘤的使用。Rucaprib 延长了卵巢癌女性的寿命，没有疾病进展。