阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)显著延长了前列腺患者的生存期？

　阿帕鲁胺（apalutamide，又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2020年8月14日，阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。

　　阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

　　在临床试验中，阿帕他胺的表现令人瞩目。在一项针对晚期前列腺癌患者的试验中，阿帕他胺显著延长了患者的生存期，并改善了他们的生活质量。此外，阿帕他胺还展现出了对其他类型癌症的治疗潜力，包括乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。

　　相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕鲁胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕鲁胺更是改写历史，成为首款用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）的药物。