发布日期:2023-09-24 浏览次数:次
卡马替尼(Capmatinib)在国内尚未上市,也没有纳入医保,患者无法从国内买到。卡马替尼原研药价格昂贵,港版大约在三万五左右,欧洲版大约在五万七左右。目前在老挝有获批上市的卡马替尼仿制药,有元素制药和联合制药两种版本,卡马替尼仿制药的药物成分与原研药的药物成分基本一致,价格在三四千元左右。患者可以借助海外渠道购买。
卡马替尼是一种MET的特异性抑制剂,美国食品药品监督管理局(FDA)于2020年加速批准用于治疗含有MET外显子14跳跃突变的NSCLC。作为一线治疗,II期临床试验中68%的患者对卡马替尼有反应,中位持续时间为12.6个月,安全性可控。虽然FDA的批准目前仅限于MET外显子14跳跃突变,但卡马替尼在MET失调的NSCLC的其他亚群中显示出潜力,目前正在进行研究。
肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。2004年发现酪氨酸激酶抑制剂有效靶向肺癌患者的EGFR突变,标志着这种难治性疾病的精确医学时代的开始。卡马替尼的问世代表着对肺癌领域有了重大突破。
卡马替尼是一种多激酶抑制剂,它能够抑制多种细胞内和细胞表面激酶,包括那些与肿瘤生长和癌症转移进程有关的激酶。通过这些抑制作用,卡马替尼能够降低肿瘤的生长和复制。
卡马替尼的主要作用机制是抑制MET激酶。MET是由MET原癌基因编码的受体酪氨酸激酶,MET中的突变参与非小细胞肺癌的增值。卡马替尼抑制c-Met的活性,降低了肿瘤的生长。
在临床试验中,卡马替尼以单药形式治疗METex14奇异型非小细胞肺癌(NSCLC)患者显示出良好的疗效。研究表明,患者在用药后肿瘤负荷得到显著的缓解,并且生存期也得到延长。
除了具有疗效明显的特点外,卡马替尼还具有较好的耐受性和安全性。
研究证实了卡马替尼的已知安全性。大多数不良事件为1级或2级,是可预测的,并且通过剂量调整是可逆的。最常报告的与卡马替尼治疗相关的不良事件是外周水肿、恶心、呕吐和血肌酐水平升高。外周水肿和胃肠毒性作用是MET抑制剂的已知副作用。肌酐水平的可逆性增加可能是由于肾转运蛋白多药和毒性挤压蛋白1和2-K (MATE1和MATE2-K)的抑制,因为卡马替尼是这些转运蛋白的抑制剂(未发表的数据)。除了肾小球滤过外,约10-40%的血清肌酸酐通过肾转运蛋白如MATE和有机阴离子转运蛋白的主动肾小管分泌而被清除。
总的来说,卡马替尼是一种有效的抗肿瘤药物,它能够通过靶向MET激酶实现对METex14奇异型非小细胞肺癌的治疗。它具有较好的疗效,能够抑制肿瘤的生长和扩散,并延长患者的生存期。
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