BLU—945是什么药？

BLU-945是一种研究中的下一代口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，针对常见的EGFR激活和T790M和C797X耐药突变，同时对EGFR野生型(WT)具有选择性。临床前，BLU-945与OSI联合(组合)对L858R具有增强的效力，并且与OSI单独使用相比，延长了抗肿瘤反应的持久性。

为解决EGFR突变肺癌患者的治疗耐药性问题，专门设计了BLU-945，临床前概念验证数据强调了BLU-945为患者提供临床益处的潜力，以及在多种治疗线上与其他EGFR靶向疗法相结合的安全性。

BLU-945被设计用于有效抑制携带激活L858R或外显子19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三突变EGFR，这是对标准EGFR抑制剂最常见的靶向耐药性。此外，BLU-945被设计为野生型EGFR和kinome选择性，具有改善耐受性和组合策略的潜力。

BLU-945是专为治疗患者与奥希替尼耐药表皮生长因子受体非小细胞肺癌。在临床前研究中，BLU-945有效抑制了携带激活L858R或外显子19缺失突变与获得性T790M和C797S突变的三突变EGFR，这两种突变分别是对第一代EGFR抑制剂和第三代EGFR抑制剂奥希替尼最常见的靶向耐药。此外，BLU-945对三突变体EGFR的选择性优于野生型EGFR和其他临床相关激酶，有可能与其他EGFR抑制剂联合使用，耐受性良好。蓝图医药拥有BLU-945的全球开发和商业化权利。