阿培利司alpelisib阿博利布说明书，药物效果

Piqray （alpelisib，阿培利司） 是一种激酶抑制剂。Piqray适用于与氟维司群联合用于治疗激素受体 （HR） 阳性、人表皮生长因子受体2 （HER2） 阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性在基于内分泌的方案或之后的进展后。

　　Piqray阿培利司片剂，用于口服给药。推荐剂量为300毫克，每天一次与食物一起口服。对于不良反应，考虑剂量减少、中断或停药。

　　阿培利司治疗对PI3K的抑制已被证明可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 （ER） 转录的增加。在源自ER阳性、PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中，与单独使用任一治疗相比，阿培利司＋氟维司群显示出增加的抗肿瘤活性。

　　与使用Piqray阿培利司相关的副作用可能包括但不限于以下内容：葡萄糖增加、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT增加、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶增加、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重减轻、钙减少、葡萄糖降低、aPTT延长脱发。

　　一项试验对572名患有HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性进行了随机试验，这些乳腺癌在接受芳香酶抑制剂治疗期间或之后发生了进展。患者每天连续口服一次Piqray阿培利司（300毫克）或安慰剂，并在第1周期、第1天和第15天以及每28天周期的第1天肌内注射氟维司群（500毫克）。患者接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。前18个月每8周进行一次肿瘤评估，之后每12周进行一次。试验结果显示，在氟维司群中加入阿培利司可显着延长PFS（11个月vs5.0个月）。