布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)可以成为肺癌患者的治疗新选择?

布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌（NSCLC)的患者。

 

　　在有权威性的医学杂志《JCO》上发表了一篇文章，评估布加替尼在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中的疗效。在一项I/II期研究中，患者首先接受每日90-240mg剂量的布加替尼。并且在后续随机II期试验ALTA中分成2组：A组患者每日接受90mg，B组患者接受70天90mg引入治疗，随后接受180mg。主要终点是客观缓解率(ORR)，既往已经报告过48%。

　　结果显示，在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中，布加替尼有良好ORR及iPFS结果，并且在180mg剂量组，效果更佳。

　　试验目的：评估入组时就已经发生脑转移的患者使用布加替尼的疗效。

　　A组的客观缓解率是45%，1名患者肿瘤消失;B组的客观缓解率是55%，5名患者肿瘤完全消失。AB两组的疾病控制率都超过了80%。尤其值得一提的是，对于脑转移的患者来说，A组42%的患者颅内肿瘤有明显缩小，而B组有67%的患者颅内肿瘤缩小。布加替尼在脑转移患者中有效，且有不错的效果。所以，对于肺癌ALK阳性突变的患者来说，布加替尼无疑是个新的选择。

　　适应症:克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，9291(奥希替尼)耐药患者

　　用法用量:根据布加替尼说明书，布加替尼的服用方法如下：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

 

　　布加替尼不良反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。常见的3级以上的不良反应包括，肌酸磷酸激酶升高，高血压，肺炎，皮疹，脂肪酶升高和局限性肺炎