乌帕替尼(upadacitinib)

                                                             
乌帕替尼是一款每日口服一次的JAK1选择性小分子抑制剂。已批准用于治疗中重度活动性风湿性关节炎（RA）、活动性银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)。还在进行肠性炎症（如克罗恩）、特应性皮炎(湿疹)等炎症疾病的临床试验。

【英文名】upadacitinib

【中文名】乌帕替尼

【贮存】储存在2°C至25°C(36°F至77°F)温度下。保存在原瓶中，以防受潮。
 

【警告】

警告:严重感染、恶性肿瘤和血栓形成

参见完整处方信息了解完整盒装警告。

接受乌帕替尼治疗的患者中发生过导致住院或死亡的严重感染，包括结核病以及细菌、侵袭性真菌、病毒和其他机会性感染。

如果出现严重感染，中断乌帕替尼，直至感染得到控制。

开始乌帕替尼之前，执行潜伏性结核病检测；如果结果为阳性，在开始乌帕替尼之前开始结核病治疗。

在治疗期间监测所有患者的活动性结核病，即使初始潜伏性结核病检测结果为阴性。

在接受乌帕替尼治疗的患者中观察到淋巴癌和其他恶性肿瘤。

在接受用于治疗炎性疾病的Janus激酶抑制剂治疗的患者中，发生了血栓形成，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。
 

【适应症和用法】
 

乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，适用于治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。

使用限制:不建议将乌帕替尼与其他JAK抑制剂、生物DMARDs或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢霉素联合使用。

剂量和用法

乌帕替尼的建议剂量为15 mg，每日一次。

乌帕替尼可用作单药治疗，也可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用。

如果绝对淋巴细胞计数低于500 cells/mm3，绝对中性粒细胞计数低于1000 cells/mm3，或血红蛋白水平低于8 g/dL，则避免开始或中断乌帕替尼。

【剂型和强度】缓释片:15 mg。
 

【禁忌症】无。

【警告和注意事项】

严重感染:对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，避免使用乌帕替尼。

恶性肿瘤:在开始治疗已知恶性肿瘤的患者之前，考虑乌帕替尼治疗的风险和益处。

血栓形成:在治疗血栓形成风险可能增加的患者之前，考虑风险和益处。及时评估患者的血栓形成症状并进行适当治疗。

胃肠穿孔:风险可能增加的患者慎用。

实验室监测:由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质有潜在变化，建议使用。(5.5)

胚胎-胎仔毒性:根据动物研究，乌帕替尼可能对胎仔造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

接种疫苗:避免将乌帕替尼与活疫苗一起使用。

【不良反应】

不良反应(大于或等于1%)为:上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热。

【药物相互作用】

使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)进行慢性治疗的患者应慎用乌帕替尼。

不建议乌帕替尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联合用药。

【用于特定人群】

哺乳期:建议不要母乳喂养。

肝功能损害:严重肝功能损害的患者不建议服用乌帕替尼。