尼拉帕利去哪可以购买的到?
发布日期:2022-06-20 浏览次数:次
尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者(需对基于铂化疗有完全或部分缓解)的维持治疗。 2017年9月18日尼拉帕利由Tesaro公司开发,该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予了尼拉帕利治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力,PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。
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具体而言,CHMP推荐批准尼拉帕利作为一种单药疗法,用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗,尼拉帕利是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。尼拉帕利推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用,继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应,对不良反应,考虑中断治疗,剂量减低或给药终止尼拉帕利。
尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型尼拉帕利减低肿瘤生长。
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