阿培利司对乳腺癌有多大的疗效？
发布日期：2022-05-30 浏览次数：次
PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的突变之一，见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，并与不良预后和治疗耐药相关。在III期SOLAR-1研究中，（Alpelisib）阿培利司+氟维司群用于PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌得到证实。目前几乎无临床数据和前瞻性研究可用来指导CDK抑制剂（CDKi）治疗后PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗决策。BYLieve研究是评估阿培利司+内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。在正在进行的第二阶段的开放标签非对照研究中，每个队列均纳入了之前接受CDKi + AI和CDKi +氟维司群或系统化疗或内分泌治疗的112例经组织学确认的PIK3CA突变患者。本次大会报告了先前CDKi + AI治疗队列的研究结果。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。其常见不良反应（≥20%）为：血糖升高、肌酐增加、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数降低、谷氨酰转肽酶升高、恶心、谷丙转氨酶升高、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶升高、食欲减退、口腔炎、呕吐、体重减轻、血钙降低、血糖下降、活化部分凝血活酶时间延长, 脱发。
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