治疗PIK3CA基因突变晚期乳腺癌新药-阿培利司

阿培利司是由瑞士诺华制药公司研发的一种新型磷脂酰肌醇-3-激酶α( Pl3K-α)抑制剂,于2019年5月24日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Piqray。临床研究表明,阿培利司与氟维司群( Fulvestrant )联合应用具有协同的抗肿瘤活性,主要用于治疗经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的激素受体阳性(HR)、人表皮生长因子受体-2(HER2)阴性、PIK3CA 突变的晚期或转移性男性、绝经后女性乳腺癌患者。

 

晚期或转移性乳腺癌是指乳腺癌已经扩散到乳房以外的其他器官,常见于骨骼、肺、肝脏或大脑等。当乳腺癌激素受体阳性时,患者可以使用抗激素治疗(也称为内分泌治疗)单独使用或与其他药物联合使用。

 

 

阿培利司是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它己显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。在一项随机临床试验验证了阿培利司的疗效。结果表明,携带PIK3CA突变的患者在接受氟维司群治疗时额外添加阿培利司，可显著延长无进展生存期(PFS)，阿培利司+氟维司群联合治疗和单独使用氟维司群的患者中位PFS分别为11个月和5.7个月，患者总有效率分别为35.7%和16.2%。