阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)治疗肺癌的作用机制

如今，国内患有恶性肿瘤的人数在逐年上涨，肿瘤似乎也不再是人们印象中的常见病，根据世界卫生组织的估计，到 2050年，平均每三人就会有一人身患肿瘤。在国内，目前发病率和死亡率第一的就是肺癌，可见肺癌治疗领域面临的强大压力。在医学研究专家的努力之下，晚期肺癌已经出现了靶向治疗方式，层出不穷的靶向药为许多患者带来了治疗的希望。在我国，EGFR突变是非小细胞肺癌中最常见的靶点，高达40%的NSCLC患者都存在EGFR突变，其中用于此类突变治疗的靶向药比较耳熟能详的就是阿法替尼。

　　与第一代靶向药相比，阿法替尼有两个明显特点，首先就是阿法替尼和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了。有专家表示，可以这样来理解，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔。

　　然而，一代药物的结合力不强，容易发生脱落，而二代药物与突变蛋白的结合力比较强大，成为一把不会轻易脱落的钥匙，牢牢结合，理论上可能有更好和更加持久的抑制效果。此外，除了EGFR蛋白，阿法替尼还能够抑制HER2和HER4等相关蛋白，因而可以对付EGFR以外的其他突变，也就是说一把钥匙可以插入多个锁孔，也可能延缓部分患者耐药问题。

　　在治疗效果方面，也有研究结果显示，阿法替尼对于EGFR罕见突变病人，接受阿法替尼治疗后，表现出更高的无进展生存期、治疗响应率以及高疾病控制率。