中国原研PARP抑制剂氟唑帕利(艾瑞颐)上市，价格亲民!

随着卵巢癌治疗的不断发展，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂近年来在中国卵巢癌治疗中的应用正在不断增多。近日，由恒瑞医药自主研发的中国首个原研PARP抑制剂氟唑帕利(艾瑞颐®)已逐渐开始在全国各地进行销售，中国卵巢癌患者迎来了全新选择。

氟唑帕利是恒瑞医药研发的一种新型口服PARP抑制剂，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞，2019年10月申报上市并作为具有明显治疗优势创新药被国家药品监督管理局药品审评中心纳入优先审评。目前，恒瑞医药已启动关于氟唑帕利的13项不同阶段临床研究，涉及晚期实体瘤、晚期胃癌、晚期胰腺癌、复发性卵巢癌等多个瘤种。

据悉，氟唑帕利的定价为每盒3388元，并配有慈善赠药政策。氟唑帕利不到4000元的上市价格也创造了同类药品的新纪录，实惠程度大幅超出了大众预期。

亲民价格 惠及患者

据介绍，氟唑帕利在每盒3388元的售价基础上，制定了“2 2”的循环慈善赠药政策。患者在经过2盒氟唑帕利自费治疗后，如果符合援助标准，可以获得2盒氟唑帕利援助药品。援助药品使用完后，患者再次经过2盒自费治疗，可继续申请获得2盒赠药，以此循环，直至达到出组标准。以此计算，氟唑帕利的购药门槛仅6000余元。

事实上，氟唑帕利的上市价格是所有PARP抑制剂中最低的。同类PARP抑制剂奥拉帕利和尼拉帕利刚上市时的价格均高达近2.5万元，与之相比，氟唑帕利则从上市伊始就做到了让患者“吃得上”，也“吃得起”。

可以看出，作为一款尚未被纳入医保的新药，氟唑帕利的定价可谓“亲民”，对卵巢癌患者而言是一个实实在在的利好。而“直达地板”的上市售价也让外界对其明年若进入医保将如何更进一步为老百姓带来实惠充满期待。

稳定强效 后来居上

2020年12月14日，氟唑帕利正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。从临床试验的结果来看，氟唑帕利已经表现出了非常优异的疗效。

由中国医学科学院肿瘤医院吴令英教授担任主要研究者，全国26家研究机构的共同参与的“氟唑帕利单药治疗BRCA1/2突变的复发性卵巢癌：一项单臂、多中心Ⅱ期临床研究”，已于年前在国际著名医学期刊《临床癌症研究》(Clin Cancer Res)上在线全文发表。

研究结果显示，在113例效果可评估的患者中，氟唑帕利治疗铂敏感复发性卵巢癌患者由独立评审委员会(IRC)评估的客观缓解率(ORR)高达69.9%，中位缓解时间(mDoR)长达10.2个月，中位无进展生存期(mPFS)长达12.0个月，疗效出色。同时，氟唑帕利也具有良好的安全性，患者3级胃肠道反应较同类药发生率更低，血液学毒性与同类产品相当，且没有受试者因药物不良反应而停药。

除Ⅱ期研究以外，“氟唑帕利对比安慰剂用于复发性卵巢癌维持治疗的随机、双盲、对照、多中心Ⅲ期临床研究”已于2020年9月达到方案预设的优效标准，并将在今年的美国妇科肿瘤学会(SGO)年会上进行口头报告。

基于该结果，1月8日，氟唑帕利新适应症已被国家食品药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先评审，用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到完全缓解(CR)或部分缓解(PR)后的维持治疗。

原研品质 中国匠心

事实上，氟唑帕利优异的临床数据与其分子结构的优化设计有着密切的关系。与同类药物相比，氟唑帕利在分子结构中引入了独特的“三氟甲基”结构。该结构有助药物分子在体内不容易被代谢，从而保持药效的长期稳定性。

药代动力学数据显示，氟唑帕利稳态血药浓度的峰值(Css, max值)为8450 ng/ml，较同类药物更高;其Cmax/IC50值为12.5，是目前国内外所有已上市PARP抑制剂中的最高值，反映出更高的体内药物活性。同时，氟唑帕利的血药浓度变异系数仅为21.6%，较同类药物更低，因此其药效稳定程度和不良反应严重程度均较同类药物更好。

氟唑帕利作为第一款真正意义上的国产原研PARP抑制剂，其诞生过程凝聚了众多研究者的心血。未来，随着全球范围内PARP抑制剂的推广应用范围不断扩大，氟唑帕利也将不断惠及更多患者。

据悉，氟唑帕利单药以及氟唑帕利联合Apatinib/ target=_blank class=infotextkey>阿帕替尼对比安慰剂用于晚期卵巢癌一线含铂化疗后维持治疗的有效性研究(研究编号：FZPL-Ⅲ-302)正在进行中。除了复发性卵巢癌外，氟唑帕利还有20余项临床试验正在开展，涉及前列腺癌、复发转移三阴性乳腺癌、胰腺癌等领域。

希望氟唑帕利早日公布更多成功的研究成果，也期待氟唑帕利在明年可以进入医保，让中国原研惠及更多患者，让更多人因中国创新而重获新生。