结直肠靶向药西妥昔单抗(爱必妥)说明书解读

西妥昔单抗注射液说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：西妥昔单抗注射液

英文名称：Cetuximab Solution For Infusion

商品名称：爱必妥

西妥昔单抗爱必妥属于嵌合型IgG1单克隆抗体，爱必妥分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活，增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。

爱必妥可以以高出内源配体约5到10倍的亲和力与EGFR特异结合，爱必妥可阻碍内源EGFR配体的结合。爱必妥从而抑制受体的功能，爱必妥进一步诱导EGFR内吞从而导致受体数量的下调。西妥昔单抗爱必妥可以把靶象诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤细胞。

【药品成分】

本品每20ml溶液含：

活性成分：西妥昔单抗 100mg;

其他成分：氯化钠 116.88mg，甘氨酸 150.14mg，聚山梨酯80 2mg，一水合柠檬酸 42.02mg，氢氧化钠(1M)调节pH值至5.5，注射用水加至20ml。

【药品规格】

100mg/20ml

【药品性状】

本品为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

【适应症】

1、西妥昔单抗联合伊立替康治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性 、以伊立替康为基础的化疗失败后的转移性结直肠癌。

2、西妥昔单抗联合化疗药铂类以及氟尿嘧啶，一线治疗复发/转移性头颈部鳞状细胞癌(R/M SCCHN)。

【用法用量】

给药方法：

西妥昔单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后1小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。

首次滴注本品之前，患者必须接受抗组胺药物和皮质类固醇药物的治疗。建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。

本品可使用输液泵、重力滴注或注射器泵进行静脉给药。

初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过10mg/min 。

使用剂量：

本品每周给药一次。初始剂量为400mg/m2体表面积，其后每周的给药剂量为250mg/m2体表面积。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，西妥昔单抗主要的副作用和不良反应

有：

副作用和不良反应	发生频率
神经系统疾病
头痛	常见
无菌性脑膜炎	未知
眼部疾病
结膜炎	常见
眼睑炎、角膜炎	偶见
呼吸系统疾病
肺栓塞	偶见
间质性肺病	偶见
胃肠系统疾病
腹泻	常见
恶心呕吐	常见
代谢及营养疾病
低镁血症	十分常见
脱水	常见
低钙血症	常见
食欲减退	常见
血管及淋巴管类疾病
深静脉血栓	偶见
肝胆系统疾病
肝酶水平升高(ASAT、ALAT、AP)	十分常见
皮肤疾病
皮肤反应	十分常见
皮肤损伤和感染	未知
全身性疾病
轻中度输液反应	十分常见
重度输液反应	常见

【注意事项】

输液反应：

重度输液相关反应，包括过敏反应，可能会经常发生，在某些情况下甚至是致命的。一旦发生重度输液反应，应立即并永久停用本品，并进行紧急处理。症状可能发生在首次滴注期间及滴注结束后数小时或后续滴注中。可能的症状包括支气管痉挛、荨麻疹、血压升高或降低、意识丧失或休克。罕见心绞痛、心肌梗塞或心跳骤停。出现上述症状应立即联系医生。

轻度或中度输液反应十分常见，包括发热、寒战、头晕、或者呼吸困难等症状，主要发生在首次滴注期间。如病人出现轻中度输液相关反应，应减慢西妥昔单抗的滴注速率，建议在此后的所有滴注过程均采用该调整后的速率。

应密切监测患者，特别是在首次给药期间。

建议体能状况低下或伴有心肺疾病的患者应特别注意。

皮肤反应：

80%以上的患者可能发生皮肤反应，主要表现为疮样皮疹和/或较少出现的例如瘙痒、皮肤干燥、皮肤脱屑、多毛症或者指甲异常(如甲沟炎)。其中约15%的皮肤反应是重度的，包括个别皮肤坏死的病例。大多皮肤反应发生在治疗的前周内。通常在中断治疗后皮肤症状可以自行消退，并无后遗症发生。

电解质紊乱：

血清镁水平的进行性降低较常发生，并可能由此导致严重的低镁血症。停止西妥昔单抗治疗后低镁血症是可逆的。此外，低钾血症也可能是腹泻的继发症。还可能发生低血钙症。在西妥昔单抗的治疗过程中，建议在开始治疗前以及治疗过程中周期性的监测血清电解质水平。也建议在适当情况下进行电解质的补充治疗。

眼部疾病：

患者出现提示角膜炎的症状和体征，如急性或恶化的眼炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼睛疼痛和/或眼红应该及时找眼科专家确诊。

如果诊断为溃疡性角膜炎，应中断或停止西妥昔单抗治疗。如果诊断为角膜炎，应仔细考虑继续治疗的风险与收益。

有角膜炎、溃疡性角膜炎和严重干眼病史的患者应谨慎使用西妥昔单抗。隐形眼镜使用也是导致角膜炎和溃疡的一个危险因素。

【特殊人群】

孕妇和育龄女性：

因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。

哺乳期女性：

因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。

儿童：

在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。

【药品贮藏】

本品需在冰箱内保存(2～8℃)，禁止冰冻。