阿那曲唑，瑞宁得，anastrozole，Arimidex

【药品名称】

通用名称：阿那曲唑

商品名称：瑞宁得

全部名称：Arimidex，anastrozol，阿那曲唑，瑞宁得，anastrozole

【药物成分】

阿拉曲唑;阿纳曲唑;四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那罗唑;阿那舒唑;盐酸纳美芬.盐酸钠美芬;盐酸纳美芬

【规格】

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭，味苦。

【适应证】

适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。

绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

【临床应用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泄)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。

本品子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品治疗的前几周，如有持续出血现象，需进行进一步的评价。

在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高)，但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【参考用法用量】

每日口服一次，每次1片(1mg)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【临床研究】

单剂量试验：阿纳托唑单剂量(0.1～60mg)吸收迅速，空腹服用tmax为2h，血药浓度与剂量成正比。消除缓慢，血浆t1/2约40～50 h。阿纳托唑药代动力学在1～20 mg间成线性。Cl/F为18.8ml.min-1。阿纳托唑药代动力学参数变化性较低。

多剂量试验：以0.5mg和1mg多次给药，血浆中阿纳托唑积累浓度约3～4倍。7d后达血浆稳态浓度90%～95%。药代动力学参数无明显时间-剂量依赖关系。晚期乳腺癌患者服用本品的Cl/F为12～15ml.min-1，健康绝经妇女为11～30ml.min-1。

生物利用度及代谢、排泄：食物能直接减少其吸收率，但AUC不变。每日1次阿纳托唑轻微改变吸收率不会引起稳态血浆浓度的显著变化。与阿纳托唑针剂相比，口服片剂的相对生物利用度为100%。阿纳托唑吸收率>70%，其代谢广泛。给药后24h，阿纳托唑血浆中主要放射活性成分是阿纳托唑。72h后，代射物浓度增加到于阿纳托唑浓度相等。72h内，经尿排出的原型药不足10%。代谢过程包括N-去烷基化作用，羟基化以及葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，经粪排出很少。主要代谢物无芳香化酶抑制作用。

对轻度肝脏或轻、中度肾脏损伤的患者，不推荐调整阿纳托唑剂量。迄今为止，未发现阿纳托唑与其它药物存在相互使用。对涉及安替比林代谢的肝脏酶系统无抑制或诱导作用。年龄对本品药代动力学无明显影响。

【用药禁忌】

本品禁用以下情况：

1、绝经前妇女;

2、妊娠期或哺乳期妇女;

3、有严重肾损害的病人(肌酐清除率<20ml/min);

4、有中到重度肝损害的病人;

5、已知对阿那曲唑及其制剂辅料高度敏感的病人。

注意事项：对中度到重度肝损害及重度肾损害病人，尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

当对激素水平产生怀疑时，闭经应考虑是激素平衡破坏所致。

本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状，在上述症状持续出现时，病人在驾车和操作机械时应特别注意。

孕妇及哺乳期妇女用药：

阿那曲唑片禁用于妊娠和哺乳期妇女。

儿童用药：

有关阿那曲唑片安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行，因此该药不用于儿童。

老年用药：

同成人用药。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。

临床试验尚未发现本品同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。

尚无证据表明本品是否应同其他抗肿瘤药物合用。

含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，故不宜同本品合用

与华法令合用，不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。

阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时，不会发生明显的临床抑制作用。

【药物过量】

本品应用过量尚无特殊解救药，治疗只能是对症处理。若过量服用，在病人清醒时可进行催吐，因本品血浆蛋白结合率较低，透析也可奏效。

【药代动力学】

阿那曲唑口服吸收较快，在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合，大部份代谢成无活性产物经尿排除，约10%阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康受试者口服本品2mg后，血药浓度达峰时间为1.56±0.41小时，血药峰浓度为36.52±6.91ng/ml，消除半衰期为42.57±10.15小时。

【医保价格】

山东烟台医保价格452元/盒*14粒X2=904元这是28天量，按正常报销自费130元多点。各个地区医保政策会有所差异，具体价格还要以当地医保为准。

【贮藏】

常温下避光保存。

【生产厂家】

阿利斯康制药公司。