甲磺酸伊马替尼片(格列卫)说明书（适应症、用法用量、不良反应）

药品名称

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：格列卫®（Glivec®）

英文名称：Imatinib Mesylate Tablets

成份

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

性状

本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。

适应症

用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急变期；

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；

联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的儿童患者；

用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的成人患者。

用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：

用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。

用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。

用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。

用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

规格

0.4g

用法用量

甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。

不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。请遵医嘱用药。

不良反应

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中，大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件（>10%）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%~5％的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。

禁忌

对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

注意事项

对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。

开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。

肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。

大约有2.5%新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重体液潴留（胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表浮肿），因此建议定期监测体重。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠

动物研究表明本药存在生殖毒性（见毒理研究的生殖毒性部分）。

目前尚无孕妇使用伊马替尼的临床试验。已有服用格列卫的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。

哺乳

伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。

儿童用药

尚无3岁以下儿童用药经验。

老年用药

与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

贮藏

30℃以下保存。

包装

PVC/PE/PVDC-铝泡罩包装，30片/盒

有效期

36个月。