阿来替尼胶囊（安圣莎）说明书（适应症、用法用量、不良反应）

药品名称

【通用名称】盐酸阿来替尼胶囊

【商品名称】安圣莎 Alecensa

【英文名称】AlectinibHydrochlorideCapsules

【汉语拼音】YanSuanALaiTiNiJiaoNang

成份

本品主要活性成分为阿来替尼。

辅料

乳糖一水合物，羟丙纤维素，十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁和羧甲纤维素钙。胶囊壳中含 有羟丙甲纤维素，卡拉胶，氯化钾，二氧化钛，玉米淀粉和巴西棕榈蜡。印墨中含有氧化铁红 （E172）、氧化铁黄（E172）、FD&C 蓝色 2 号铝色淀（E132）、巴西棕榈蜡、白虫胶、单 油酸甘油酯、1-丁醇和无水乙醇。

性状

150mg 白色硬胶囊，胶囊帽上有黑墨印字“ALE”，胶囊体上有黑墨印字“150mg”。

适应症

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

规格

150mg(以阿来替尼计,相当于 161.33mg 盐酸阿来替尼)

用法用量

患者选择

本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获 得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

推荐剂量

本品硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。

本品的推荐剂量为 600mg（4 粒 150mg 胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量 1200mg）。

特殊人群剂量说明

儿童：尚未对本品用于儿童和青少年（99%），与药物浓度无关。目前尚未在儿童人群中开展药代动力学的研究。

老年人：对 21-83 岁患者进行的群体药代动力学分析结果表明，年龄不会影响本品的暴露量。

肾功能受损：由于经肾脏排泄的阿来替尼可忽略不计，所以肾功能受损患者无需调整剂量。

肝功能受损：由于阿来替尼的代谢主要通过肝脏代谢完成，所以肝功能受损可能会增加阿来替尼和/或其主 要活性代谢产物 M4 的血浆浓度。

种族因素：在 20 例中国非小细胞肺癌患者中分析了阿来替尼及其主要活性代谢物（M4）的药代动力学特 征。 单次口服阿来替尼 600mg 以及每日两次多剂量口服阿来替尼 600mg 后，阿来替尼和 M4 在中 国患者中的临床药代动力学特征与I/II期临床试验NP28763中白人患者中的临床药代动力学特 征基本一致。

孕妇及哺乳期妇女用药

具有生育能力的女性和男性：避孕

育龄期女性患者或者接受本品治疗的男性患者的育龄期女性伴侣在治疗期间及本品末次给药后至少 3个月内，必须使用高效的避孕方法。

孕妇：建议育龄期女性在服用本品时必须采取避孕措施。

生育和分娩：尚未确立本品在临产与分娩期间的用药安全性。

哺乳期妇女：本品是否分泌至人类乳汁尚不明确。建议哺乳期女性在服用本品期间停止哺乳。

不良反应

本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

临床试验中的不良反应

最常见的药物不良反应（≥20%）包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。

禁忌

禁用于已知对阿来替尼或本品任何辅料过敏的患者。

注意事项

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

本品临床试验中已报告间质性肺病/非感染性肺炎病例。应监测患者是 否出现提示有非感染性肺炎的肺部症状。确诊患有间质性肺病/非感染性肺炎的患者应立即中断本品治疗，如果没有发现其他间质性肺病/非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药。

肝毒性

基线时应监测肝功能，包括 ALT、AST 和总胆红素，在最初治疗的 3 个月内每两周监测一次，之后定期进行监测，因为这些事件可能在治疗 3 个月后发生。重度肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高

本品的关键性临床试验中报告了肌痛和肌肉骨骼疼痛，包括 3 级事件。 建议患者报告任何原因不明的肌痛、触痛或虚弱。评估 CPK 水平，在第一个月治疗期间每两 周评估一次，随后在临床上根据患者报告的症状按需进行评估。根据 CPK 升高的严重程度暂停本品治疗，然后恢复治疗或降低剂量。

肾功能受损

在研究 NP28761、NP28673 和 BO28984 中，≥3 级肾功能受损发生率为 1.7%，其中 0.5%为致 死性事件。3.2%的患者由于肾功能受损而需要进行剂量调整。至≥3 级肾功能受损的中位时间 为 3.7 个月（范围为 0.5 至 14.7 个月）。 若出现 4 级肾毒性，则永久停用本品。若出现 3 级肾毒性，则暂停本品，直到恢复至≤1.5×ULN， 然后以减量后的剂量恢复治疗。

心动过缓

本品治疗可发生症状性心动过缓。应根据临床指征监测心率和血压。如 果发生无症状心动过缓，则无需调整剂量。如果患者发生症状性心动过缓或危及生命的事件，应对合并用药中已知引发心动过缓的药物以及降压药进行评估，并调整本品治疗的剂量。

光敏性

阿来替尼治疗中已报告了对日光具有光敏性。在服用本品时及治疗停止后至少 7 天内，应建议患者避免长时间阳光暴晒。此外，应建议患者使用防紫外线 A（UVA） /紫外线 B（UVB）的广谱防晒霜和润唇膏（SPF≥50），防止可能的晒伤。

胚胎-胎儿毒性

当妊娠女性服用本品时，本品可能会对胎儿造成伤害。育龄期女性患者或者接受本品治疗的男性患者的育龄期女性伴侣在治疗 期间及本品末次给药后至少 3 个月内，必须使用高效的避孕方法。

驾驶和操作机器的能力

本品对驾驶和操作机械的能力具有轻微影响。在驾驶或操作机械时应谨慎，因为服用本品期间 患者可能出现症状性心动过缓（例如晕厥、头晕、低血压）或视觉障碍。

贮藏

原包装 30℃以下密闭储存，避光，防止受潮。

特殊使用、操作和处置要求：请勿在包装所示失效日期后使用本品。

未使用/失效药物的处置：应尽可能少地将药物丢弃于环境中。不应通过废水丢弃药品，并且应避免通过家庭垃圾丢弃药品。

包装

双铝泡罩包装 224 粒/盒（56 粒/小盒，4 小盒）

有效期

36 个月

生产企业

ExcellaGmbH&Co.KG