新型PI3Kα抑制剂Haizexin日本获批，靶向治疗PIK3CA突变卵巢透明细胞癌

近日，上海海和药物研发的PI3Kα抑制剂Haizexin（risovalisib）10毫克片剂获日本厚生劳动省上市许可，用于治疗化疗后进展的PIK3CA基因突变卵巢透明细胞癌，为该类患者提供了便捷的靶向治疗选择，目前该药暂未在日本以外地区获批。

　　卵巢透明细胞癌占日本卵巢癌病例的21.9%，其中30%-40%存在PIK3CA基因突变，该突变会激活PI3K/AKT/mTOR信号通路，促进肿瘤生长耐药，晚期患者预后差、治疗选择有限。Haizexin作为高效高选择性小分子PI3Kα抑制剂，可结合PI3Kα的ATP结合位点抑制其活性，阻断下游AKT磷酸化，发挥抑瘤作用。

　　其日本获批基于CYH33-G201II期临床试验，93例受试者（含52例日本患者）每日口服40mg该药，84例可评估疗效者的客观缓解率达34.5%。安全性方面，93例患者均出现不良反应，主要为高血糖（89.2%）、皮疹（72.0%）、口腔炎（68.8%）等，整体可控。