色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia®）说明书副作用

以下是色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia®）的副作用详细说明，按发生频率和严重程度分类整理：

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一、常见副作用（发生率≥20%）

1. 胃肠道反应（最普遍）

• 腹泻（86%）：

  • 多为轻度（1-2级），可对症使用洛哌丁胺；3级以上需暂停用药。

• 恶心/呕吐（80%/60%）：

  • 建议随餐服用或使用止吐药（如昂丹司琼）；持续呕吐需调整剂量。

• 腹痛（54%）：

  • 需排除胰腺炎（见下文严重副作用）。

2. 代谢异常

• 高血糖（49%）：

  • 可能诱发糖尿病酮症酸中毒，需监测空腹血糖，必要时使用胰岛素。

• 食欲下降（34%）

• 体重减轻（35%）

3. 肝功能异常（35%）

• ALT/AST升高（通常为1-2级），3级以上需减量或停药。

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二、严重副作用（需立即就医）

1. 心脏毒性

• QT间期延长（10%）：

  • 可能引发尖端扭转型室速，基线及治疗期间需监测心电图。

• 心动过缓（罕见）：

  • 与CYP3A4抑制剂联用时风险增加。

2. 肺部并发症

• 间质性肺病（ILD）/肺炎（4%）：

  • 症状：突发呼吸困难、咳嗽、低氧血症。

  • 处理：立即停药，给予糖皮质激素治疗。

3. 胰腺炎（3%）

• 表现：持续上腹痛伴呕吐，淀粉酶/脂肪酶升高3倍以上。

• 处理：暂停用药直至恢复，后续可减量重启。

4. 严重肝毒性（2%）

• 可能进展为肝衰竭，需永久停药。

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三、其他重要副作用

1. 血液学异常（10-15%）

• 贫血、中性粒细胞减少（建议定期监测血常规）。

2. 皮肤反应

• 皮疹（30%）：多为轻度；

• 光敏反应：建议防晒。

3. 视力障碍（10%）

• 视物模糊、闪光感（需眼科评估）。

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四、特殊人群风险

• 老年人（≥65岁）：更易出现疲劳、食欲下降。

• 肝功能不全者：肝毒性风险显著增加，需减量至450mg/日。

• 糖尿病患者：高血糖恶化风险高。

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五、副作用管理建议

1. 预防性措施：

   • 治疗前检查：肝功能、心电图、血糖、胰腺酶。

   • 避免联用CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）。

2. 剂量调整原则：

   • 3级副作用：暂停用药至恢复至≤1级，减量150mg后重启。

   • 4级或危及生命：永久停药。

3. 患者教育：

   • 记录排便频率、血糖值；

   • 报告心悸、呼吸困难、持续腹痛等症状。

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六、临床数据参考（ASCEND试验）

• 因副作用减量：约50%患者需调整剂量（常见原因为腹泻、恶心）。

• 停药率：10-15%（主要因肝毒性或ILD）。

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注：具体处理需遵循医生指导，不同国家批准的说明书可能存在差异（如日本PMDA要求更频繁的肝功能监测）。