一周吃一次的2型糖尿病药物曲格列汀

日本有一种治疗2型糖尿病的药物，服用非常便利，一周只需服用一次，就可以控制血糖值了。这是由日本制药巨头武田推出糖尿病新药曲格列汀琥珀酸盐，在2016年3月就获日本批准用于2型糖尿病的治疗，该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。

　　据了解，相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀有明显优势：

　　1，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。

　　2，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

　　曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。曲格列汀NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。

　　曲格列汀适合哪些患者？

　　1.对于新发糖尿病，血糖不是很高，糖化血红蛋白也不是很高。使用这种药可以很好地控制血糖。

　　2.对于糖尿病病史长、并发症多的患者，使用多种药物的患者可以使用曲格列汀，但不能完全替代原药。这种药只能在原来的基础上添加。加入这种药物后，可能有助于控制血糖或减少药物的原始剂量。

　　3.1型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。此外，患有糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾功能衰竭、过敏等的患者不能使用。

　　曲格列汀能否治愈糖尿病？

　　不能，曲格列汀跟其他的降糖药一样，只能维持血糖浓度，避免高血糖对人体的伤害。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。

　　曲格列汀为什么可以一周服用一次？

　　由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。

　　哪些患者不能用曲格列汀？

　　1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者

　　2)严重感染、手术前后、严重创伤患者

　　3)严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者

　　4)对本品的成分有过敏史的患者

　　曲格列汀有哪些副作用？

　　临床试验中901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例（11.4%），主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

　　据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。