阿那格雷(Anagrelide)-卢修斯制药

通用名称：阿那格雷 

商品名称：Anagrelide 

全部名称：阿那格雷,盐酸阿那格雷,氯喹咪唑酮,Agrylin,Anagrelide 

适应症： 

美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。 

用法用量： 

成人:盐酸阿那格雷：初始剂量1mg/天，分2次给药，1周，然后每周加量不超过0.5mg/天，直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量：1-3mg/天。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。 儿童:初始剂量：0.5mg/天。维持剂量：同成人。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。 肝损害:中重度肝损害：避免使用。 

不良反应： 

1、心血管系统：乏力、心悸、水肿，个别可发生心律紊乱。 2、消化系统：腹痛、恶心、腹胀，发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。 3、呼吸系统：气短、肺纤维化和肺浸润。 4、神经系统：头疼（发生率在亚洲可达一半），眩晕、无力，视物模糊或视力有严重影响。 

禁忌： 

1、对安归宁过敏者禁用。 2、妊娠或有预期妊娠妇女禁用。 3、有严重心血管及肝肾疾病者慎用。 

注意事项： 

心血管疾病患者，儿童和哺乳期慎用。可能引起肝肾损害，需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数，其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。 

贮藏： 

15-25℃，避光。 

作用机制： 

阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，因而无潜在致癌性。 

疗效和安全性： 

在一项对546例原发性血小板增多症且血小板计数高于900×109/升的病人进行的非对照性研究发现，本品平均治疗65周后，70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600×109/升，且疗效持续4年。对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用阿那格雷进行研究，所有的患者使用羟基脲治疗，其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或马法兰治疗。使用阿那格雷前血小板为(970~3600)×109/升(平均为2000×109/升)，7例患者有出、凝血并发症。治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×109/升(中位数为343×109/升)，出、凝血症状消失。阿那格雷的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明，阿那格雷的抗血小板效果显著。对于慢性粒细胞性白血病患者，在传统治疗不能控制血小板增多时，阿那格雷是一种有益的辅助用药。对942例血小板增多患者使用阿那格雷进行治疗，其中真性红细胞增多症患者113例，平均用药剂量为每日2.4毫克，总有效率达74％，其中完全缓解66％，部分缓解8％，完全缓解的时间在17～25天之间。对48例原发性血小板增多症患者进行阿那格雷的临床疗效观察，其中41例患者有血栓史或有出血并发症，16例未经任何治疗，15例使用羟基脲治疗，另17例使用多种药物治疗。在阿那格雷治疗前患者血小板数为（850~3100）×109/升，经治疗完全缓解87％，部分缓解或无效13％，约10％的患者因不良反应而停止治疗，大多数患者已治疗7年(平均用药剂量为每日2.5毫克)。结果表明，阿那格雷在降低血小板数量的同时，也减少了血栓并发症的发生。