拉帕替尼对乳腺癌有效吗？

拉帕替尼是一种可逆的选择性抑制剂，可显著抑制人表皮生长因子受体-2（HER-2）和表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶结构域。当与芳香化酶抑制剂联合使用时，它被批准与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性 HER-2 阳性乳腺癌和激素受体阳性乳腺癌。

已经接受过曲妥珠单抗和化疗的患者也可以使用它。拉帕替尼联合激素治疗、化疗或曲妥珠单抗可改善预后，无进展。拉帕替尼于2007年3月13日获得美国食品药品监督管理局的授权，用于治疗HER2阳性的转移性（扩散性）乳腺癌。

药品组

拉帕替尼是一种用于治疗癌症的抗肿瘤药。它属于 4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂，可防止导致癌细胞增殖的异常蛋白质信号。

临床研究

HER2阳性转移性乳腺癌：支持拉帕替尼授权的III期临床试验表明，与单独接受卡培他滨治疗的患者相比，接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗的患者改善了进展时间（TTP），并且反应率更高。招募既往接受过蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗治疗的晚期 HER2 阳性乳腺癌患者进行试验。虽然两组之间的总生存期没有统计学上的显着差异，但拉帕替尼和卡培他滨的联合治疗在疾病管理方面显示出良好的结果。拉帕替尼经常引起疲劳、恶心、皮疹和腹泻作为不良反应。

拉帕替尼的药物相互作用是什么？

已经证明，拉帕替尼会增加对 CYP2C8、CYP3A4 或 P-糖蛋白 （ABCB1） 底物药物的暴露。

当与强效CYP3A4抑制剂联合给药时，应避免使用拉帕替尼;如有必要，患者可考虑减少剂量。

当与强效CYP3A4诱导剂联合给药时，应避免使用拉帕替尼。如有必要，患者可考虑逐渐增加剂量。