发布日期:2024-06-24 浏览次数:次
氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种选择性酪氨酸激酶2 (TYK2) 抑制剂,可破坏参与促炎症反应的JAK-STAT信号通路,通过特异性抑制TYK2,氘可来昔替尼可以减轻炎症,因此可用于治疗银屑病等疾病。与传统的非选择性免疫抑制剂相比,氘可来昔替尼作为一种靶向治疗药物,治疗更加精准,安全性也更好。此外,由于其口服给药的方式,患者使用更为便利。
氘可来昔替尼是一种口服、选择性、变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,TYK2抑制剂是一类具有独特作用机制的新型小分子,TYK2是一种细胞内激酶,介导白介素23(IL-23)和其他参与银屑病发病机制的细胞因子的信号传导。氘可来昔替尼高度选择性地与TYK2结合,从而抑制IL-23、IL-12和1型干扰素 (IFN) 信号传导及其下游功能,可以控制斑块型银屑病的炎症过程。
氘可来昔替尼在所有II期和III期临床试验中均显示出临床疗效,除长期扩展研究外,所有研究共有2248名受试者,其中63.2%的患者每天接受6mg氘可来昔替尼治疗。在这些受试者中,第16周达到 PASI75(银屑病面积和严重程度指数降低超过 75%)的平均比例为65.1%。与每天两次口服阿普斯特30mg的患者相比,每天一次6mg氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI 75缓解和静态医师整体评估(sPGA)评分0或1的比率更高。
氘可来昔替尼作为第一个被批准用于适合接受全身治疗,或光疗治疗的中重度斑块型银屑病成年患者的口服TYK2抑制剂,显示出一致的疗效和安全性。
氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg,每日一次,如果24周后没有看到改善,应考虑停止治疗。65岁或以上老年患者或肾功能不全患者无需调整剂量,但是由于临床经验有限,75岁以上的患者应谨慎服用。轻度或中度肝功能损害无需调整剂量,重度肝功能损害不建议使用。
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