巴瑞克替尼和托法替尼治疗类风湿关节哪个更有优势？

　2017年3月16日，中国食药局（CFDA）批准了美国制药巨头辉瑞公司研发的名药托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz）在中国上市，用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，并可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。这是中国批准的首个治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂，其在中国的商品名为“尚杰”。

　　截止至目前，托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。

　　除了类风湿性关节炎外，众多临床数据也显示，托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。

　　托法替尼的治疗优势：

　　与其他治疗类风湿性关节炎等自免性疾病药物相比，托法替尼的优势在于 ：

　　①作为JAK 的选择性抑制剂，其通过调节 Type I/II 细胞因子受体介导的 JAK/STATs 信号传导通路来调节细胞的自身免疫，对自身免疫性疾病选择性好；

　　②作为小分子化合物，口服给药，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应；

　　③单一给药或合并甲氨喋呤等非生物制剂给药，疗效确切。

　　2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

　　与托法替布相比，巴瑞克替尼的主要治疗优势在于：

　　治疗效果更显著

　　在RA-BEAM临床研究中，巴瑞克替尼被证实在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于重磅生物制剂修美乐（阿达木单抗），而修美乐比托法替布相比略具优势。

　　长期安全性更好

　　类风湿关节炎等自免病目前在医学上还未能根治，仍需长期乃至终生服药。药物的长期安全性尤为重要。巴瑞克替尼每日剂量仅2mg，远小于托法替布的每日10mg或11mg，毒副作用更小，对终生服药，长期安全性更高。

　　起效更快，对身体机能改善更显著

　　巴瑞克替尼在治疗的第1周一般都能观察到症状有缓解，托法替布需一般需要两周左右起效；同时，巴瑞克替尼治疗在身体机能上比托法替布表现出更显著的改善，包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。

　　服药更方便，预防性更佳

　　根据美国FDA批准的用法用量，巴瑞克每天仅需口服一次，每次1片。托法替布普通片仍需每日服用2次，每次1片。托法缓释片虽每日仅需服1次，但剂量却是巴瑞克替尼5.5倍。同时，巴瑞克替尼对预防关节部位的结构性损伤，避免疾病进一步发展和恶化方面，表现更优于托法替布。

　　据了解，碧康制药生产的托法替布仿制药Tofacinix和巴瑞克替尼仿制药均获得孟加拉政府批准合法生产上市了。