卡培他滨片（Capecitabine，希罗达）说明书

适应症和用法：

　　卡培他滨片是一种核苷代谢抑制剂，具有抗肿瘤活性，适用于：

　　•辅助性结肠癌–杜克斯C型结肠癌患者

　　•转移性结直肠癌–当首选单独使用氟嘧啶治疗时作为单一疗法的一线治疗

　　•转移性乳腺癌：

　　–在先前含蒽环类药物治疗失败后与多西紫杉醇联合使用

　　–作为对紫杉醇和含蒽环类药物方案均耐药的患者的单一疗法

　　剂量和给药：

　　饭后30分钟内用水服用卡培他滨片。

　　单一疗法：1250mg/m2每天两次口服，持续2周，然后在3周周期中休息一周。

　　建议辅助治疗总共6个月（8个周期）。

　　与多西他赛联合使用时，卡培他滨片剂的推荐剂量为1250mg/㎡每天两次，持续2周，然后休息7天，与多西他赛联合使用时剂量为75mg/㎡作为每3周一次1小时的静脉输注。

　　卡培他滨片剂量可能需要个体化以优化患者管理。

　　在有中度肾受损患者中将卡培他滨片剂的剂量减少25％。

　　禁忌症：严重肾损伤，超敏反应。

　　警告和注意事项：

　　凝血功能障碍：可能导致出血、死亡。监测抗凝剂反应（如INR）并相应调整抗凝剂剂量。

　　腹泻：可能很严重。立即中断卡培他滨片剂治疗，直至腹泻消退或降至1级。推荐标准止泻治疗。

　　心脏毒性：常见于有冠状动脉疾病病史的患者。

　　二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性低或不存在的患者出现严重或致命不良反应的风险增加：在有急性早发或异常严重毒性证据的患者中停用或永久停用卡培他滨片剂，这可能表明接近完全或完全缺失DPD活动。没有卡培他滨片剂量已被证明对缺乏DPD活性的患者是安全的。

　　脱水和肾功能衰竭：中断卡培他滨片治疗直至脱水得到纠正。继发于脱水的急性肾功能衰竭的潜在风险。监测并纠正脱水。

　　胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿伤害。忠告有生殖潜能的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。

　　皮肤粘膜和皮肤毒性：已报道严重的皮肤粘膜反应，史蒂文-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。治疗期间出现严重皮肤粘膜反应的患者应永久停用卡培他滨片剂。卡培他滨片可能诱发手足综合征。持续或严重的手足综合症会导致指纹丢失，从而影响患者身份识别。中断卡培他滨片剂治疗直至手足综合征事件消退或强度降低。

　　高胆红素血症：立即中断卡培他滨片剂治疗，直到高胆红素血症消退或强度降低。

　　血液学：不要治疗中性粒细胞计数＜1.5x10^9/L或血小板计数＜100x10^9/L的患者。如果发生3-4级中性粒细胞减少症或血小板减少症，停止治疗直至病情缓解。

　　不良反应：

　　最常见的不良反应（≥30％）是腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、腹痛、疲劳/虚弱和高胆红素血症。已报告其他不良反应，包括严重不良反应。

　　药物相互作用：

　　抗凝剂：经常监测抗凝剂反应（INR或凝血酶原时间），以便根据需要调整抗凝剂剂量。

　　苯妥英钠：监测同时服用卡培他滨和苯妥英钠的患者的苯妥英钠水平。可能需要减少苯妥英的剂量。

　　亚叶酸：增加5-氟尿嘧啶的浓度，亚叶酸可能增强其毒性。

　　CYP2C9底物：卡培他滨与CYP2C9底物合用时应谨慎。

　　别嘌醇：在用卡培他滨片剂治疗期间避免使用别嘌醇。

　　食物会降低卡培他滨的吸收速度和吸收程度。

　　在特定人群中使用：

　　哺乳期：建议女性不要母乳喂养。

　　具有生殖潜力的女性和男性：在开始使用卡培他滨片剂之前验证女性的妊娠状态。忠告有生殖潜能女性伴侣的男性使用有效避孕。

　　老年人：不良反应的发生率更高。需要监控。

　　肝损伤：建议对轻度至中度肝损伤患者进行监测。

　　肾损伤：降低中度肾损伤患者的卡培他滨起始剂量。