罗圣全/恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%？

恩曲替尼是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。

　　ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似，是NSCLC明确的一种少见驱动基因，中国人群中的发病率在1-3%之间，融合（重排）是ROS1基因的主要变异类型。ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时，发生CNS转移的患者比例高达40%。

　　恩曲替尼的独特之处在于其精准的靶向治疗特性。该药物通过高度选择性地结合和抑制参与细胞生长和扩散的特定蛋白，从而阻止肿瘤的生长和扩散。这种精确的靶向治疗方式，相较于传统的化疗和放疗，具有更低的毒性和更少的副作用。

　　基于2022世界肺癌大会（WCLC）的数据更新，在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中，恩曲替尼总体的客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。同时，恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果：经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。

　恩曲替尼获批用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者，将为中国ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来更长的生存希望。