莫博替尼/莫博塞替尼(MOBOCERTINIB/EXKIVITY)治疗的患者整体安全性如何？

　莫博替尼（mobocertinib,TAK-788）是首款也是唯一一款获批用于EGFRExon20插入突变的口服疗法。根据WHO数据，表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入阳性NSCLC患者约占NSCLC患者的1-2%，而与西方人群相比，该疾病在亚洲人群中更为常见。这种疾病的预后比其他EGFR突变更差，因为目前已上市的一到三代EGFRTKI和化疗对这些患者的益处有限，患者们存在非常迫切的临床需求。

　　莫博替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

　　根据2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的结果，在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型非小细胞肺癌患者中，莫博替尼显示出有临床意义的缓解：客观缓解率(ORR)为28%，疾病控制率(DCR)为78%，中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月。2022年5月发布的最新结果显示，经过一年多的随访，接受莫博替尼治疗的患者仍显示出有临床意义的获益，中位总生存期(OS)为24个月，1年生存率达70%，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。

　　此外，莫博替尼的整体安全性可控，和前期结果一致。最常见的不良反应(>20%)为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。