甲状腺髓样癌

塞尔帕替尼

生产厂家 老挝卢修斯LUCIUS 成分 C29H31N9O3 性状 该药品为颗粒状 适应症 1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 2.Ret突变甲状腺髓样癌 3.RET阳性甲状腺癌 用法用量 根据是否存在RET基因融合(NS...

塞尔帕替尼

塞尔帕替尼
生产厂家

  老挝卢修斯LUCIUS

  成分

  C29H31N9O3

  性状

  该药品为颗粒状

  适应症

  1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

  2.Ret突变甲状腺髓样癌

  3.RET阳性甲状腺癌

  用法用量

  根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。

  成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重

  小于50kg:120mg口服,每日两次

  50kg以上(包括50kg):口服160mg,每日两次

  严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

  不良反应

  最常见的不良反应,包括实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,白蛋白降低,钙减少,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳,水肿,血小板减少,总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘。

  禁忌

  无

  贮存方法

  在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差

  适用人群

  成人和12岁以上儿童患者

  药物相互作用

  Selperctinib是一种激酶抑制剂。

  Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92nM至67.8nM之间。

  其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。

  在细胞分析中,Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。

  RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合,可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白,这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。

  在体外和体内肿瘤模型中,selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T。

  此外,selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

  有效期

  36个月

  剂型

  胶囊剂

  注意事项

  肝毒性

  在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST,前3个月每2周监测一次,此后每月监测一次。

  根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

  高血压

  高血压失控患者不要使用RETEVMO。

  在开始RETEVMO之前优化血压。

  1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示。

  根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

  QT间期延长

  监测有明显QTc延长风险的患者。

  在基线和周期性治疗期间,评估QT间期、电解质和TSH。

  当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时,应更频繁地监测QT间期。

  根据严重程度,扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。

  出血事件

  对严重或危及生命的出血患者,永久停止使用RETEVMO。

  超敏反应

  停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。

  解决后,继续减少剂量,每周增加1个剂量水平,直到达到过敏发病前的剂量。

  继续使用类固醇直到患者达到目标剂量,然后逐渐减少。

  伤口愈合受损的风险

  择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。

  在大手术后至少2周内,在伤口愈合之前,不要给药。

  在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。

  胚胎-胎儿毒性

  可引发致命伤害。

  对女性胎儿有潜在生育风险,建议采取有效的避孕措施。

">

立即咨询

上一篇:塞尔帕替尼Selpercatinib PHOSELP 40mg*60胶囊     下一篇:没有了