发布日期:2022-06-05 浏览次数:次
美国食品和药物管理局于2019年5月24日批准阿培利司(诺华制药公司,Piqray)联合氟维司群治疗绝经后妇女和男子(男性罹患乳腺癌的概率很低,大概是女性的百分之一,但是概率低不等于没有),激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIk3ca突变的晚期或转移性乳腺癌,它是一种α特异性PI3K抑制剂,用于内分泌治疗过程中进展或治疗后失败。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇 3激酶(PI3K) 抑制剂,能够抑制PI3Ka (PIK3CA) 活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与氟维司群Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。阿培利司不会延长QTcF间隔。已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益处有200室克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以 上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。常见的副作用包括高血糖,肾脏问题,腹泻,皮疹,低血细胞,肝脏问题,胰腺炎,呕吐和脱发等。
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