诺华阿培利司（阿哌利西）功效与作用

阿培利司， CAS RN：1217486-61-7）宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果：在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，Alpelisib（阿培利司）联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存时间提高3倍。

 

Alpelisib(阿培利司)是一种口服α特异性PI3K抑制剂，其选择性抑制P110 α更强的近50倍的小分子的其它同种型相比。基于临床前模型，Alpelisib已显示出靶向PIK3CA突变癌症的功效。当alpelisib与氟维司群合用时，它在PIK3CA突变的雌激素受体(ER)阳性异种移植模型中显示出协同作用。

 

 

安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月，而阿培利司联合氟维司群组是11.1个月，正好提高到3倍！而在PIK3CA基因野生型的患者中，阿培利司的加入并无生存获益。

 

有效率方面，安慰剂联合氟维司群组是16.2%，而阿培利司联合氟维司群组是32.7%，提高一倍。阿培利司的加入，最主要的副作用是高血糖，联合治疗组有5%的患者由于不能耐受副作用而提前停药。

 

推荐的阿培利司剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂 量中断，剂量减少或停药。