诺华阿培利司获批用于PIK3CA突变乳腺癌的治疗

诺华阿培利司用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

诺华是全球知名的医药健康企业，总部位于瑞士巴塞尔。诺华业务遍及全球150 多个国家和地区，拥有138,000位全职员工。2013年，全球超过12 亿患者受益于诺华集团的产品。

诺华阿培利司获批用于PIK3CA突变乳腺癌的治疗

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。每年在全球发现约34万例晚期乳腺癌病例。PIK3CA突变是最常见的突变，约40％的该病的激素受体和人类表皮受体形式的患者都发生。

SOLAR-1三期结果显示，在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，PIQRAY ®加氟维司群中位无进展生存期为11.0个月，比氟维司群单药治疗超出近一半（5.7个月），疾病进展或死亡风险显著降低35%。总缓解率分别为36% vs 16%。

 

    阿培利司是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。