阿帕他胺/阿帕鲁胺(Apalutamide)
【适应症】 阿帕他胺适应于适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。 【作用机制】 阿帕他胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合...
| 【适应症】 |
阿帕他胺适应于适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。 |
|---|---|
| 【作用机制】 |
阿帕他胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。 |
| 【药品规格】 |
60 mg |
| 【副作用】 |
最常见的副作用有：疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐。 |
【用法用量】
1、阿帕他胺的推荐剂量是 240 mg（4 片 60 mg 片剂），每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。
2、患者还应同时接受雄激素剥夺治疗， 即同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）治疗或已接受过双侧睾丸切除术。
3、如果错过了 1 次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
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