Lumakras Tablets 240×120mg（Sotorasib，索托拉西片）

Lumakras（索托拉西[sotorasib]）片，口服
美国初步批准：2021 年
仿制药生产厂家是：孟加拉珠峰制药
作用机制
Sotorasib是KRASG12C 的抑制剂，KRASG12C 是RAS GTP酶 KRAS 的肿瘤限制性突变致癌形式。
Sotorasib与KRASG12C 的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在无活性状态，防止下游信号传导，而不会影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导，抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西抑制KRASG12C在体外和体内具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西治疗导致肿瘤消退和延长生存期，并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关
适应症和用法
LUMAKRAS 是 RAS GTPase 家族的抑制剂，适用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，根据 FDA 批准的测试确定，这些患者已接受过至少一种既往全身性治疗。治疗。
该指示已根据总响应率（ORR）和响应持续时间（DOR）在加速批准下得到批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
剂量和给药
推荐剂量：每天一次口服 960毫克。
随食物或不随食物整片吞服。
剂型和规格
片剂：120mg。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
肝毒性：在治疗的前3个月内每3周监测一次肝功能测试，然后根据临床指示每月监测一次。扣压，
根据严重程度减少剂量或永久停用 LUMAKRAS。
间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果没有发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停药。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%) 是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室异常（≥25%）为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠降低。
要报告可疑的不良反应，请联系Amgen Inc.电话1-800-77-AMGEN (1-800-772-6436)或FDA电话1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
酸还原剂：避免与质子泵抑制剂 (PPI) 和 H2 受体拮抗剂共同给药。如果不能避免使用减酸剂，在局部抗酸剂之前4小时或之后10小时给予LUMAKRAS。
强CYP3A4诱导剂：避免与强 CYP3A4诱导剂共同给药。
CYP3A4 底物：避免与 CYP3A4 底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致底物的治疗失败。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息调整底物剂量。
P-gp底物：避免与P-gp底物共同给药，因为最小的浓度变化可能会导致严重的毒性。如果不能避免共同给药，请根据其处方信息减少底物剂量。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装如何供应/储存和处理
如何供应
LUMAKRAS(sotorasib) 120mg 片剂为黄色、长方形、薄膜包衣，一侧凹有“AMG”，另一侧有“120”，供应如下：
装有两瓶 120片的纸盒，带防儿童盖，NDC 55513-488-02
包含一瓶 240片的纸箱，带有防儿童封口，NDC 55513-488-24
储存和处理