Cobimetinib考比替尼说明书
发布日期：2021-12-16 浏览次数：次
剂型
片剂 20毫克
黑色素瘤
适用于BRAF V600E或V600K突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤，与vemurafenib佐博伏维莫非尼联合使用
在每个28天周期的前21天中，60mg 口服/每天1次直至疾病进展或不可接受的毒性
维莫非尼Vemurafenib：在每28天周期的第1-28天，960mg 口服/每天2次
口服管理
可带或不带食物
错过或呕吐剂量：用下一次预定剂量恢复给药
存储
室温低于30°C（86°F）
剂量调整
新的原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：无需改变剂量
避免同时使用cobimetinib考比替尼和强或中等CYP3A诱导剂，包括但不限于卡马西平，依法韦仑，苯妥英，利福平和圣约翰草
肝功能损害
- 轻度至重度（Child-Pugh A至C）：无需调整剂量
肾功能不全
- 轻度至中度（CrCl 30-89 mL / min）：无需调整剂量
- 严重（CrCl <30 mL / min）：未确定安全性和有效性
与CYP3A抑制剂共同给药
- 服用cobimetinib考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂
- 如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂对于服用cobimetinib考比替尼 60 mg的患者是不可避免的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的cobimetinib考比替尼剂量
- 对服用降低剂量的cobimetinib考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品
剂量减少
- 首次剂量减少：40毫克口服/每天1次
- 第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次
- 随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用cobimetinib考比替尼
出血
- 3级：扣留cobimetinib考比替尼长达4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
- 4年级：永久停止
心肌病
-
无症状
- 定义：LVEF从基线的绝对减少> 10％且低于正常的制度下限（LLN）扣留cobimetinib考比替尼 2周; 重复LVEF
- 如果存在以下所有情况，则在下一个较低剂量恢复：LVEF≥LLN并且从基线LVEF的绝对减少≤10％
- 如果存在以下任何一种情况，则永久停止：LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
-
症状性LVEF从基线降低
- 扣留cobimetinib考比替尼 4周; 重复LVEF
- 如果存在以下所有情况，则以下一个较低剂量恢复：
- 症状消退，LVEF≥LLN，基线LVEF绝对减少≤10％
- 如果存在以下任何一种情况，则永久停止：
- 症状持续存在，或LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
皮肤病学反应
- 2级（不可忍受）或3或4级：扣留或减少剂量
视网膜病变或视网膜静脉阻塞
- 浆液性视网膜病变：停留长达4周; 如果症状和体征改善，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果没有改善则持续停药或在4周内以较低剂量复发症状
- 视网膜静脉阻塞：永久停止
肝毒性
- 第一次出现4级：扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
- 经常性4级：永久停止
横纹肌溶解和CPK升高
- 4级肌酸磷酸（CPK）升高或任何CPK升高加肌痛：停留长达4周; 如果改善至≤3级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
光敏性
- 2年级（不可容忍），3或4年级：保留最长4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
其他不良事件
-
2级（不可耐受）不良反应或任何3级
- 扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
-
首次发生任何4级不良反应
- 保留直至不良反应改善至0或1级，然后在下一个较低剂量水平恢复，或
- 永久停止
-
反复发作4级不良反应
- 永久停止
剂量考虑因素
在开始治疗之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变
不良反应
除非另有说明，否则列出所有等级的不良反应
下面列出的数据基于cobimetinib考比替尼和vemurafenib维莫非尼的组合
> 10％
- 肌酐增加（99.6％）
- 增加CPK（79％）
- 增加AST（73％）
- 淋巴细胞减少症（73％）
- 碱性磷酸酶增加（71％）
- 贫血（69％）
- ALT增加（68％）
- 低磷血症（68％）
- GGT增加（65％）
- 腹泻（60％）
- 光敏性（46％）
- 低蛋白血症（42％）
- 恶心（41％）
- 低钠血症（38％）
- 发火（28％）
- 高钾血症（26％）
- 低钾血症（25％）
- 低钙血症（24％）
- 呕吐（24％）
- 血小板减少症（18％）
- 痤疮性皮炎（16％）
- 高血压（15％）
- 视力受损（15％）
- 脱发（15％）
- 口腔炎（14％）
- 出血（13％）
- 脉络膜视网膜病变（13％）
- 视网膜脱离（12％）
- 角化过度（11％）
3-4级
- GGT增加（21％）
- CPK增加（14％）
- 低磷血症（12％）
- ALT增加（11％）
1-10％
- 寒战（10％）
- 红斑（10％）
3-4级
- 淋巴细胞减少（10％）
- 增加AST（8％）
- 碱性磷酸酶增加（7％）
- 低钠血症（6％）
- 腹泻（6％）
- 低钾血症（4.5％），高钾血症（2.9％）
- 光敏性（4％）
- 高血压（4％）
- 肌酐增加（3.3％）
- 贫血（2.5）
- 痤疮性皮炎（2％）
- 发火（2％）
- 视网膜脱离（2％）
- 恶心（1％）呕吐（1％）
- 口腔炎（1％）出血（1％）
<1％
3-4级
- 视力受损
- 脉络膜视网膜病变
- 低蛋白血症
- 低钙血症
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