氟维司群 芙仕得 Fulvestrant（Faslodex）

氟维司群(芙仕得)说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名：氟维司群

商品名称：Faslodex

全部名称：Faslodex，Fulvestrant，芙仕得，氟维司群

适应症：

用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗。

用法用量：

肌注一月一次，每次250mg，可单次注射(1次5ml)或分2次注射(1次2.5ml)，应缓慢注射。

不良反应：

>10%:

中枢神经系统：疲劳(8%-32%)、头痛(8%-15%)

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶增加(49%)，血糖降低(18%)，潮热(7%-11%)

胃肠道：恶心(10%-28%)、腹泻(6%-25%)、腹痛(13%-16%)、呕吐(6%-15%)、口腔炎(10%-13%)、食欲下降(8%-13%)、便秘(5%-12%)

血液肿瘤：贫血(4%-40%;3级：≤2%)，淋巴细胞减少(35%;3级：2%)

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高(5%-48%)，血清丙氨酸转氨酶升高(5%-37%)，肝酶升高(>15%)

感染：感染(25%-31%)

局部反应：注射部位疼痛(12%)

神经肌肉和骨骼：关节痛(8%-17%)

肾：血清肌酐升高(≤74%)

呼吸系统：咳嗽(5%-15%)、呼吸困难(4%-12%)

1% - 10%:

心血管：周围水肿(7%)

中枢神经系统：头晕(6%-8%)

皮肤科：瘙痒(6%-7%)、皮疹(4%-7%)、脱发(2%-6%)

内分泌和代谢：血清白蛋白降低(8%)，血清磷酸盐降低(8%)，体重减轻(2%)

胃肠道：厌食症(6%)、食欲不振(3%)

血液和肿瘤：白细胞减少(≤5%;3级：1%;4级：1%)、血小板减少(3%;4级：<1%)、中性粒细胞减少(2%;3级：1%;4级：<1%)

神经肌肉和骨骼：骨痛(9%)、背痛(8%-9%)、肌痛(7%)、肢体痛(6%-7%)、肌肉骨骼痛(6%)、乏力(5%-6%)

其他：发烧(5%-7%)

<1%：

上市后或病例报告：肝衰竭、肝炎、血清胆红素升高、阴道出血、静脉血栓栓塞

未定义频率：

中枢神经系统：神经痛、周围神经病变、坐骨神经痛

禁忌：

已知对氟维司群或制剂的任何成分过敏。

孕妇或哺乳期妇女禁用。

严重肝功能损害的患者。

注意事项：

超敏反应：已报道有过敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿。

注射部位反应：坐骨神经痛、神经痛、神经性疼痛和周围神经病变。由于接近坐骨神经，如果在背臀部位给药，要小心。

出血性疾病：有出血性疾病史(包括血小板减少症)或接受抗凝治疗的患者慎用;肌肉注射可能会导致出血或血肿。

肝损害：中度损害的患者应增加暴露量，建议调整剂量。严重损伤的安全性和有效性尚未确定。

苯甲醇及其衍生物：某些剂型可能含有苯甲醇;大量苯甲醇(≥99 mg/kg/天)与新生儿潜在的致命毒性(“喘息综合征”)有关;“喘息综合征”包括代谢性酸中毒、呼吸窘迫、喘息呼吸，中枢神经系统功能障碍(包括抽搐、颅内出血)、低血压和心血管衰竭。一些数据表明苯甲酸酯取代了蛋白质结合部位的胆红素;新生儿避免或慎用含苯甲醇的剂型。

胎儿毒性：根据动物繁殖研究的结果和作用机制，氟维司群可能在怀孕期间对胎儿造成伤害。

作用机制：

氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂，在体外肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。

安全与疗效：

MONALEESA-3为国际性随机对照的III期临床试验，旨在探究瑞博西林联合芙仕得与安慰剂联合芙仕得相比，对绝经后的HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的总生存期影响。试验最终评价终点，总生存期数据显示，瑞博西林联合芙仕得较单用芙仕得相比，可显著提升HR阳性、HER2阴性的男性或绝经后女性的晚期乳腺癌患者的生存时间，且无论作为一线治疗、二线治疗、还是短期内分泌治疗后的复发治疗，均显示出了芙仕得单药治疗更好的生存获益。

【贮藏】

2～8℃(置冰箱内)保存。为了避光，应将预填充型注射剂贮于原包装中。

【包装】

盒内含透明的1型玻璃预填充型注射剂，带有聚苯乙烯活塞，并装有防破坏开启封。注射剂内装5ml注射用溶液。同时配有可接于针筒的安全型注射针。

【有效期】48个月