达沙替尼Dasatinib（施达赛/50mg*60/Dasanix）

达沙替尼（Dasatinib）是一种由百时美施贵宝生产并以Sprycel为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）变异的酪氨酸激...

（Dasatinib）达沙替尼是一种由百时美施贵宝生产并以“Sprycel”为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼）治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌

达沙替尼剂型

片剂

20mg
50mg
70mg
80mg
100mg
140mg

慢性粒细胞白血病

新诊断

适用于慢性期费城染色体阳性（Ph +）慢性粒细胞白血病（CML）的新诊断成人
开始100毫克/每天（早上或晚上）
如果反应不充分，可能会增加至140 mg /每天

高级CML

适用于对包括伊马替尼在内的既往治疗有抵抗或不耐受的慢性，加速或骨髓或淋巴样血清期Ph + CML的治疗
开始140毫克/每天
如果反应不充分，可能会增加至180 mg/每天

急性淋巴细胞白血病

表明费城染色体阳性（Ph +）急性淋巴细胞白血病（ALL）对先前治疗有耐药性或不耐受

开始140毫克/每天

如果反应不充分，可能会增加至180 mg/每天

剂量调整

肝功能损害

轻度至中度（Child Pugh A至B）：无需调整剂量
严重（Child Pugh C）：与正常肝功能受试者相比，平均Cmax降低43％，平均AUC降低28％

胃酸还原剂

不要用达沙替尼给予H2拮抗剂或质子泵抑制剂; 考虑使用抗酸剂代替H2拮抗剂或质子泵抑制剂
在达沙替尼剂量之前或之后至少2小时施用抗酸剂
避免同时给予达沙替尼和抗酸剂

伴随强CYP3A4诱导剂

避免使用
如果共同给予强CYP3A4诱导剂是不可避免的，可考虑增加达沙替尼剂量并监测其毒性

伴随强效CYP3A4抑制剂

避免使用
如果可能的话，推荐一种没有或具有最小酶抑制潜力的替代伴随药物
如果必须给予强效CYP3A4抑制剂，建议调整剂量
- 患者目前服用140 mg /每天：减少至40 mg/每天
- 患者目前服用100 mg /每天：降低至20 mg /每天
- 患者目前服用70 mg /每天：降低至20 mg/每天
- 目前服用40或60 mg /每天的患者：保持治疗直至停用抑制剂
- 如果在剂量减少后不能耐受治疗，则停用强CYP3A4抑制剂或中断达沙替尼直至停用抑制剂; 在增加剂量的达沙替尼之前，在抑制剂停止后允许~1周的清洗期

中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整

ANC <0.5×10 ^ 9或血小板<10×10 ^ 9
慢性期CML
- 保持治疗直至ANC≥1.0×10 ^ 9 / L，血小板≥50×10 ^ 9 / L.
- 如果在≤7天内恢复，则以原始起始剂量恢复治疗
- 如果血小板<25×10 ^ 9 / L或ANC <0.5×10 ^ 9 / L复发> 7天，则保持治疗直至ANC≥1.0×10 ^ 9 / L，血小板≥50×10 ^ 9 / L以第二次发作减少剂量80 mg PO qDay恢复
- 对于第三次发作，进一步将剂量减少至50 mg PO qDay（对于新诊断的患者）或停用达沙替尼（对于对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的患者）
加速相CML，爆炸期CML和Ph + ALL
- 检查血细胞减少是否与白血病（骨髓穿刺或活组织检查）有关
- 如果血细胞减少与白血病无关，则保持达沙替尼直至ANC≥1×10 ^ 9 / L，血小板≥20×10 ^ 9 / L，并恢复原始起始剂量
- 血细胞减少症复发，检查血细胞减少是否与白血病有关，并在减量剂量100 mg/每天（第二次发作）或80 mg/每天（第三次发作）时恢复达沙替尼
- 如果血细胞减少与白血病有关，可考虑将剂量递增至180 mg/每天

剂量注意事项

在临床研究中，达沙替尼在成人，儿童和青少年患者中持续进行直至疾病进展或不可接受的毒性

尚未确定在实现细胞遗传学反应或主要分子反应后停止治疗对长期疾病结果的影响

口服管理

无论是早餐还是晚餐，都可以带或不带饭

吞下整片; 不要削减，压碎或咀嚼

遵循特殊处理和处理程序

怀孕的人员应避免接触压碎或破碎的药片

存储

片剂：在室温下保存在20-25°C（68-77°F）; 15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行

不良反应

> 10％的

液体潴留，包括CHF，肺水肿，胸腔积液（50％）
腹泻（49％）
头痛（40％）
出血（40％）
疲劳（39％）
发火（39％）
皮疹（35％）
感染（34％）
恶心（34％）
呼吸困难（32％）
咳嗽（28％）
疼痛（26％）
腹痛（25％）
呕吐（22％）
厌食症（19％）
关节痛（19％）
虚弱（19％）
便秘（14％）
头晕（14％）
肌肉骨骼疼痛（14％）
减肥（14％）
胸痛（13％）
神经病变（13％）
肌痛（12％）
腹胀（11％）
心律失常（11％）
寒战（11％）
肺炎（11％）
瘙痒症（11％）
体重增加（11％）

1-10％（已选择）

贫血
发热性中性粒细胞减少症
血小板减少
粘膜炎症

上市后报告

心脏疾病：心房颤动/心房扑动
血管疾病：血栓形成/栓塞（包括肺栓塞，深静脉血栓形成）
呼吸道，胸腔和纵隔疾病：间质性肺病，肺动脉高压
皮肤病学反应：Stevens-Johnson综合征，多形性红斑
感染：乙型肝炎病毒再激活
肾脏和泌尿系统疾病：肾病综合征
血液和淋巴系统疾病：血栓性微血管病

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