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达拉索拉西布针对哪些靶点

发布日期:2026-11-07 浏览次数:次

Daraxonrasib(达拉索拉西布 / RMC‑6236,商品名 Rasonque)

它不是只针对 KRAS G12C,属于 RAS (ON) 多选择性三元复合物抑制剂,靶向激活态(GTP‑结合)RAS,依靠亲环蛋白 A(CypA)形成三元复合物发挥作用。

✅ 覆盖 RAS 亚型与突变

  • 亚型:KRAS、NRAS、HRAS(三者都覆盖),同时还能抑制活化型野生型 RAS(WT RAS)Revolution...
  • 突变位点大类:
    • G12X:G12D、G12V、G12R、G12C 等全部 G12 突变(胰腺癌最常见)
    • G13X:G13D 等 G13 突变
    • Q61X:Q61H、Q61L、Q61R 等 Q61 突变Revolution...

和索托拉西布、阿达格拉西布不一样:后两者是共价、只锁 KRAS G12C;达拉索拉西布是广谱 RAS (ON),G12D / G12V / Q61 这类传统难靶向的 RAS 突变也在靶点范围内Revolution...。
 

✅ 获批 / 重点适应症对应的突变

  • 已获批:经治转移性胰腺导管腺癌(PDAC),优先 KRAS G12 突变;临床也纳入无检出 RAS 突变、但存在活化野生型 RAS 的患者Revolution...
  • 临床在拓展:RAS 突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤Revolution...

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