卢修斯lucius比美替尼lucibinim(Binimetinib）说明书

卢修斯（Lucius）比美替尼（Lucibinim/Binimetinib）说明书

药品名称

• 通用名：比美替尼（Binimetinib）

• 商品名（示例）：Lucibinim（卢修斯药业）

• 剂型：片剂（15 mg/片）

• 药理分类：MEK1/2 抑制剂

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成分与性状

• 活性成分：Binimetinib（比美替尼）

• 化学名：5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺

• 性状：白色至类白色薄膜衣片

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适应症

用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

• 联合用药：通常与BRAF抑制剂 恩考芬尼（Encorafenib） 联用，以提高疗效。

• 单药（限特殊情况）：如患者无法耐受BRAF抑制剂时，可考虑单药治疗。

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用法用量

标准剂量

• 推荐剂量：45 mg（3×15 mg片），口服，每日2次（间隔约12小时），与恩考芬尼联用。

• 恩考芬尼剂量：450 mg，每日1次。

• 疗程：持续治疗直至疾病进展或不可耐受的毒性。

剂量调整（基于不良反应）

漏服处理

• 如果漏服一剂，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

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不良反应

常见不良反应（≥20%）

• 全身性：疲劳、发热

• 胃肠道：恶心、腹泻、呕吐、腹痛

• 皮肤：皮疹、痤疮样皮炎

• 肌肉骨骼：关节痛、肌痛

• 眼部：视力模糊、视网膜病变

• 实验室异常：肌酸激酶（CK）升高、肝酶升高

严重不良反应

• 心肌病（需监测左心室射血分数 LVEF）

• 视网膜静脉阻塞（RVO）（如视力突然下降需立即就医）

• 横纹肌溶解症（表现为肌肉疼痛、CK显著升高）

• 肝毒性（需定期监测肝功能）

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禁忌症

• 对比美替尼或辅料过敏者禁用。

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者避免使用。

• 未控制的青光眼或视网膜疾病患者慎用。

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药物相互作用

• 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）→ 可能增加恩考芬尼血药浓度。

• 强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）→ 可能降低恩考芬尼疗效。

• 避免与质子泵抑制剂（PPI）长期联用，可能影响吸收。

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特殊人群用药

• 妊娠/哺乳：具有胚胎毒性，育龄女性需采取避孕措施，哺乳期禁用。

• 儿童：安全性和有效性尚未确立。

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

• 肝肾功能不全：

  • 轻度至中度肝功能不全：无需调整剂量。

  • 重度肝功能不全：慎用，可能需减量。

  • 肾功能不全：轻度至中度无需调整，重度数据有限。

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药理机制

• 靶点：选择性抑制 MEK1/2（丝裂原活化蛋白激酶激酶），阻断 MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。

• 与BRAF抑制剂联用：可延缓耐药性，提高抗肿瘤效果。

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贮藏条件

• 储存温度：20-25°C，避光防潮。

• 有效期：24个月（以实际包装标注为准）。

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生产企业

• 卢修斯药业（Lucius Pharmaceuticals）

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注：本说明书仅供参考，具体用药需遵循医生处方，并定期监测不良反应。治疗前需进行 BRAF V600突变检测。