艾曲波帕作用与效果

艾曲泊帕（Eltrombopag），商品名包括瑞弗兰（Revolade）或Promacta，是诺华公司开发的一种口服非肽类血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）。

　　一、作用机制

　　艾曲泊帕可以与血小板生成素（TPO）的受体结合，激活信号转导通路，进而促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化，从而有效增加血小板的生成。与内源性TPO不同的是，艾曲泊帕与TPO受体结合的作用位点不同，因此它不会与TPO竞争受体，反而可以与之协同作用，共同提升血小板计数。

　　二、临床应用

　　慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）：

　　艾曲泊帕于2008年在美国首先获得批准，用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗无效或不耐受的慢性ITP患者。

　　2018年，艾曲泊帕也在中国获得批准，适用于成人和儿童慢性ITP患者的治疗。

　　慢性丙型肝炎患者的血小板减少：

　　2014年，艾曲泊帕被批准用于治疗用干扰素治疗的慢性丙型肝炎患者的血小板减少。

　　严重的再生障碍性贫血（SAA）：

　　艾曲泊帕也被用于治疗严重的再生障碍性贫血患者。

　　三、药代动力学特点

　　服用方式：

　　艾曲泊帕建议空腹服用，以确保最佳的生物利用度。

　　生物利用度：

　　艾曲泊帕的生物利用度为52%，意味着口服后有一定比例的药物能够被吸收进入血液循环。

　　血浆蛋白结合率：

　　艾曲泊帕的血浆蛋白结合率高达99%，这意味着它在血液中主要与蛋白质结合，不易通过肾脏排出。

　　代谢途径：

　　艾曲泊帕主要经过肝脏的细胞色素P450酶系统代谢，特别是通过CYP1A2和CYP2C8酶进行代谢。

　　血浆半衰期：

　　艾曲泊帕的血浆半衰期大约为21至35小时，意味着药物在血液中停留的时间较长。

　　稳态浓度：

　　艾曲泊帕的稳态浓度在9至10天内达到，这意味着需要一段时间才能达到稳定的血药浓度。

　　排泄途径：

　　艾曲泊帕的代谢产物主要通过粪便排出，尿液中排出的量相对较少。

　　艾曲泊帕通过其独特的机制，显著地促进了血小板的生成，为治疗血小板减少相关的疾病提供了新的有效手段。其临床应用范围逐渐扩大，不仅限于慢性ITP患者，还包括慢性丙型肝炎患者的血小板减少和严重的再生障碍性贫血患者。同时，艾曲泊帕的药代动力学特点也为其在临床上的合理使用提供了依据。