培米替尼(商品名:Pemazyre)是一种针对特定癌症类型——胆管癌的药物,其作用原理主要基于以下几个方面:
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靶向FGFR2:培米替尼是一种小分子激酶抑制剂,专门设计来抑制FGFR2的活性。FGFR2的异常激活与胆管癌的发展密切相关,尤其是在那些具有FGFR2融合或重排的病例中。
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抑制肿瘤生长和扩散:通过阻断FGFR2的激酶活性,培米替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种抑制作用有助于减缓病情的进展,并可能增加化疗或其他治疗手段的效果。
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激活FGFR信号传导:培米替尼还能通过激活FGFR的扩增和融合,导致FGFR组成型激活。这种激活作用进一步抑制了FGFR1-3的磷酸化和信号传导,从而降低了细胞的活性,抑制了恶性细胞的增殖和存活。
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临床试验支持:在临床试验中,培米替尼显示出能够显著减小某些患者的肿瘤体积,尤其是在那些具有FGFR2融合或重排的胆管癌患者中。
综上所述,培米替尼通过其独特的作用机制,为胆管癌患者提供了一种新的治疗选择,尤其是在那些传统治疗方法效果不佳的患者中。