地中海贫血

Duvroq(daprodustat,达普司他

日本药企协和麒麟(Kyowa Kirin)于2020年6月宣布,在日本市场推出贫血新药Duvroq(daprodustat,达普司他)片剂,该药是一种口服低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),用于治疗由慢...

Duvroq(daprodustat,达普司他

日本药企协和麒麟(Kyowa Kirin)于2020年6月宣布,在日本市场推出贫血新药Duvroq(daprodustat,达普司他)片剂,该药是一种口服低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),用于治疗由慢性肾脏病(CKD)引起的肾性贫血。

 

   Duvroq可减少肾性贫血,并通过激励骨髓产生更多的红细胞而使患者受益。该药可提供一种方便的口服治疗方案,可避免注射型促红细胞生成素刺激剂/重组人促红细胞生成素(rhEPO)的给药挑战和冷藏要求。除此之外,Duvroq可用于透析和非透析患者,将为肾性贫血治疗提供更方便的治疗选择。

Duvroq(daprodustat,达普司他

 

【商品名】Duvroq
【化学名】daprodustat
【中文名】达普司他
【规格】
〈daprodustat 1 mg〉100片[10片( PTP )×10片];
〈daprodustat 2 mg〉100片[10片( PTP )×10片];
〈daprodustat 4 mg〉100片[10片( PTP )×10片];
〈daprodustat 6 mg〉100片[10片( PTP )×10片]。
储存】25-30度室温保存

 

【Duvroq(daprodustat,达普司他)黑框警告】
在给药过程中,可能出现脑梗塞、心肌梗塞、肺栓塞等严重的血栓栓塞症,有导致死亡的危险。 用药开始前,应在评价是否有脑梗塞、心肌梗塞、肺栓塞等并发症及既往病史等血栓栓塞症风险的基础上,慎重判断是否可以用药。并且,在服用本药剂的过程中,要充分观察患者的状态,注意疑似血栓栓塞症的征兆和症状的表达。当出现疑似血栓栓塞症症状时,应指导患者尽快到医疗机构就诊。
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)用药禁忌 
不得给以下患者用药:对本剂成分有过敏症既往史的患者。
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)适应症】
通过抑制低氧诱导因子丙磷酸酶(HIF-PH),增加作为红细胞来源的刺激细胞的物质(红细胞生成素),增加红细胞,改善贫血。
通常用于治疗肾性贫血。
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)用法用量】
1保守期慢性肾病患者
未经红细胞造血刺激因子制剂处理时
成人的常用起始剂量是2mg 或4mg,每天口服一次。之后,可根据患者的情况调整剂量,但最大剂量应为每天一次24mg。
从红细胞造血刺激因子制剂转用时
通常的成人剂量是每天一次口服4mg, 之后,可根据患者的情况调整剂量,但最大剂量应为每天一次24mg。
2透析患者
通常的成人剂量是每天一次口服4mg ,之后,可根据患者的情况调整剂量,但最大剂量应为每天一次24mg
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)注意事项】
1.开始给药期间,大约每两周检查一次血红蛋白浓度,直到血红蛋白浓度稳定在目标范围内。
2.本药后续给药期间,约每4周检查一次血红蛋白浓度等,注意不要引起过度的造血作用。
据报道,在红细胞造血刺激因子制剂的临床试验中,血红蛋白的目标值设定得高时,死亡、心血管疾病和中风的发生率会增加。
3.如果4周内血红蛋白浓度超过2.0 g/dL并急剧上升,应采取及时减量或停药等适当措施。
4.在血液透析患者及腹膜透析患者中,红细胞造血刺激因子制剂的用量较高的患者,在更换本药后,血红蛋白浓度有下降的倾向,因此应充分研究更换本药的必要性。切换到本药时,请注意切换后血红蛋白浓度的降低。
5.由于服用本品可能会导致血压升高,服用时应密切注意血压变化。
6.由于造血需要铁,因此在缺铁期间应给予铁制剂。
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)特殊人群使用】
1.有并发症/病史的患者
脑梗塞、心肌梗塞、肺栓塞等患者,或有这些病史的患者,服用本品可能加重或诱发血栓栓塞。
2.高血压患者
可能会出现血压升高。
3.恶性肿瘤患者
由于该药物的给药可能会促进血管生成,因此可能会加剧恶性肿瘤。
4.增生性糖尿病视网膜病变、黄斑水肿、渗出性老年黄斑变性、视网膜静脉阻塞等患者。
由于使用这种药物可能会促进血管生成,因此可能会发生视网膜出血。
5.肝功能不全患者
考虑减少这种药物的剂量并仔细观察患者的情况。轻度至中度肝功能障碍(Child-Pugh 分级:A 和 B)患者单次服用 6 mg 本品时,本品的 Cmax 和 AUC0-∞ 升高。尚未在严重肝功能障碍(Child-Pugh 分类:C)患者中进行临床试验。
6.孕妇
仅当治疗益处超过风险时才对怀孕或可能怀孕的妇女给药。这种药物可能会转移到胎儿。
7.哺乳期妇女
考虑治疗上的有益性以及母乳营养的有益性,应考虑继续或停止哺乳。 在大鼠哺乳期口服本剂时,出生10天的出生婴儿血浆中发现了本剂,因此本剂有可能会转移到乳汁中。
8.儿童等
尚未对儿童进行临床试验。
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)相互作用】
该药物主要由CYP2C8代谢。
 
合用注意事项(合用时请注意)

药剂名 临床症状·措施方法 机制·危险因素
CYP2C8抑制剂
氯吡格雷
甲氧苄啶等。
 
由于本剂的作用有可能增强,所以合用时,在考虑本剂减量的同时,要慎重观察患者的状态。 将本制剂与gumfibrozil(国内未批准)合用后,本制剂在血液中的浓度上升。
由于氯吡格雷等CYP2C8的抑制作用,使血液中的浓度上升。
利福平 由于本剂的作用有减弱的危险,所以并用时,请仔细观察患者的状态。 由于利福平的CYP2C8诱导作用,本剂的血药浓度有可能下降。

 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)副作用】
1.副作用
因为会出现以下副作用,所以要充分进行观察,发现异常时要停止给药等适当的处理。
2.严重不良反应
血栓栓塞症( 0.8% )
有时会出现脑梗塞( 0.3% )、肺栓塞( 0.3% )、视网膜静脉阻塞( 0.3% )、深静脉血栓( 0.3% )、浴血栓塞(分流阻塞等) (频率不明)等血栓栓塞症。
3.其他副作用(未满1%
眼:视网膜出血
过敏症:(疹子、皮炎、荨麻疹)
心血管:高血压
 
【Duvroq(daprodustat,达普司他)药效药理】
1.作用机制
duprodustat通过抑制HIF蛋白羟化酶(PHD1 ~ PHD3)来稳定转录因子HIFα。其结果是,通过促进HIF应答性的红细胞生成素基因的转录来诱导红细胞生产。
2.造血作用
通过对正常小鼠进行单次口服,使血浆中红细胞生成素浓度一次性上升。另外,通过对正常小鼠反复口服,使血红蛋白浓度、红细胞数及网状红细胞数上升。
3.对铁代谢的作用
国内试验中,对患有肾性贫血的贮藏期慢性肾脏病患者、血液透析患者、腹膜透析患者口服本剂52周时,铁蛋白及转铁蛋白饱和度( TSAT )下降,总铁结合能力( TIBC )上升。

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